二氮嗪(diazoxide)说明书
通用名:二氮嗪
商品名称: 普罗加姆
全部名称:二氮嗪,普罗加姆,diazoxide,Hyperstat,Proglycem oral Suspension,Eudaxen
作用与用途:
二氮嗪为苯噻嗪类速效降压药,直接松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降。降压时肾血流量保持不变,心排血量有所增加。
二氮嗪为无利尿作用的噻嗪类降压药。能直接松弛小动脉平滑肌,对静脉无作用。降压作用明显、快速且持久,静脉快速推注后1分钟内见效。2~5分钟作用达高峰,作用可持续4~12小时。可反射性兴奋交感神经,引起心率加快,心肌收缩力加强,心排血量增加,使肾血流量基本保持不变,且可使血浆肾素活性增强。本品可直接抑制胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制外周葡萄糖的利用,促进肝脏葡萄糖的生成,使血糖升高。
二氮嗪主要适用于高血压危象、高血压脑病,也可用于幼儿特发性低血糖症、胰岛细胞瘤引起的严重低血糖症。
也适用于高血压危象的急诊治疗,对肾功能不全的高血压患者仍可照常使用。本品尚有抑制胰岛素分泌的作用,从而增加血糖浓度,可用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
不良反应:
二氮嗪不良反应较多,可引起水钠潴留,多次重复给药可能引起水肿,充血性心力衰竭;过量可能引起低血压甚至导致休克。用药后可能出现一时性脑或心肌缺血,发热感,头痛,恶心,失眠,便秘,皮疹,白细胞及血小板减少,腹部不适感,听觉异常,静脉灼痛,静脉炎;偶见有心率加快,诱发心绞痛等不良反应,应与利尿降压药合用。长期应用可引起高血糖,高尿酸血症,锥体外症候,多毛症。
禁忌:
妊娠,哺乳期妇女禁用
在低血糖的治疗中,二氮嗪在所有适合手术或其他特殊治疗的病例中是禁忌的。
对制剂的任何成分或其他噻嗪类药物过敏。
注意事项:
钠和水的滞留可能需要口服利尿剂,如氟塞米或依沙吖啶酸治疗。上述两种利尿剂的剂量最高每天1g。如果使用利尿剂,二氮嗪的低血压和高血糖活性都会被增强,可能需要将二氮嗪的剂量向下调节。
心脏衰竭或心脏储备受损的患者,应慎重使用二氮嗪,钠和水潴留可能恶化或沉淀充血性心力衰竭。不能排除对心肌和心功能的直接影响。
对高尿酸血症或痛风史的患者应慎重使用二氮嗪,建议监测血尿酸浓度。
长期服用二氮嗪,需要定期进行血液学检查以排除白细胞和血小板计数的变化。
儿童也应定期评估生长、骨骼和心理成熟度。
使用二氮嗪diazoxide患者的血浆蛋白可能低于不使用的患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425