吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。它是一种高选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂fTKI)。它是信号传导阻断剂的一种,在EGFR—TK的ATP结合部位与ATP有竞争作用,通过抑制TK自身磷酸化抑制TK活性而发挥靶向抗癌的作用。
吉非替尼适应症:
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势 (注:该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期) 及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。 两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案。
吉非替尼用法用量:
本品的推荐剂量为250mg (1片) ,一日1次,口服,空腹或与食物同服。 如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料) 。不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
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