恩杂鲁胺获批适应症

恩杂鲁胺获批适应症：恩杂鲁胺（enzalutamide）分两次获得美国药监局审批分别用于治疗：1、转移性去势抵抗性前列腺癌。2、非转移性去势抵抗性前列腺癌。

2012年8月恩杂鲁胺获美国药监局审批用于治疗：有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇患者。随后、历经多年，被各项临床实验证实可用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，2018年美国辉瑞公司与安斯泰来（Astellas）联合宣布，靶向药恩杂鲁胺的新适应症在欧盟委员会（EC）方面已经获得批准，可用于高风险、非转移性、去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人男性患者的治疗。这也意味着恩杂鲁胺成为了首个可同时治疗非转移性和转移性CRPC的口服药物。由此、无论是转移性还是非转移性去势抵抗性前列腺癌皆可使用恩杂鲁胺予以治疗。

恩杂鲁胺( enzalutamide) 是由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。