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瑞博西林是什么呢？
瑞博西林 (ribociclib succinate;)由瑞士诺华制药有限公司(Novartis Pharmaceuticals Ltd)研制，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6(cyclin-dependent kinases4/6，CDK4/6)抑制药，与细胞周期蛋白(cyclin)结合，促进细胞周期时相转变，启动 DNA 合成，调控细胞转录。CDK4/6 抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1 期)，从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
该药适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性(hormone receptor，HＲ + ) 和人表皮细胞生长因子受体-2 阴性(human epidermal growth factor receptor-2 － ，HEＲ2 － )的晚期或转移性乳腺癌。
瑞博西林推荐剂量为口服 600 mg(3 片200 mg 膜包衣片)，每天 1 次，连续21天每天服用一次，然后停药7天休息，形成28天的完整周期。
瑞博西林片剂应全部吞服（吞服前不应咀嚼，压碎或分开片剂）。
患者若服药后发生呕吐或缺少一次剂量，当天不可追加服用附加剂量，可按治疗时间表，在下次服药时间，继续服下一次剂量。
若与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服，尽量在每天相同时间服药，最好在早晨。
不良反应：研发公司对瑞博西尼所开展的15项临床试验研究，已完成11 项，仅对代号为MONALEESA-2 的Ⅲ期临床研究，提供详尽的安全性数据。此项临床研究纳入 668 例绝经后晚期乳腺癌妇女患者，接受瑞博西尼联用来曲唑(简称治疗组)与安慰药加服来曲唑(简称对照组)进行对比试验，联用药组接触药物的中位时间为 13 个月，其中，有 58%患者接触时间≥12 个月。
联用组有 45%患者因不良反应需要减低服药剂量，而对照组仅为 3%。两组分别有7%和 2%因不良反应永久终止治疗，其主要原因是ALT 升高(4%)、AST 升高(3%)和呕吐(2%);此外，两组分别分别有 3 例(0．9%)和 1 例(0．3%)在治疗期间死亡，治疗组 3 例死亡的病因分别是疾病进展、3 级低钾血症和 2 级 QT 间期延长。最常见的、发生率≥20%的不良反应分别为中性粒细胞减少、恶心、疲乏、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛等;实验室检测＞2%异常为 3 或 4 级中性粒细胞减少、白细胞减少、异常肝功能测试、淋巴细胞减少等。
特殊人群的药动学：
1、肝损伤患者:根据一项群体药动学分析，其中，包括160 例肝功能正常患者和 47 例轻度肝损伤患者。轻度肝损伤患者(Child-Pugh 为 A 级)，对瑞博西尼的接触量无影响。B 级肝损伤患者对瑞博西尼接触量的几何均数增加值＜50%，C max 增加值为 1．50，AUC inf 为1．32;C 级严重损伤患者几何均数增加值 C max 为1．34，AUC inf 为1．29。
2、肾损伤患者:尚不清楚严重肾损伤患者［eGFＲ＜30 mL· min－1·(1．73 m 2 )－1］对瑞博西尼药动学的影响一项群体药动学分析表明，轻度肾损伤患者［eGFＲ 为(60～＜90) mL· min－1·(1．73 m 2 )－1］和中度肾损伤患者［eGFＲ 为(30～＜60) mL· min－1·(1．73 m 2 )－1］不影响对瑞博西林的接触量。
