
肺癌有非小细胞肺癌和小细胞肺癌的区别。其中80%的肺癌患者都是“非小细胞肺癌”。在非小细胞肺癌中,有针对性靶向药物的突变就是“表皮生长因子受体”(EGFR)突变。
在中国,大约50%的非小细胞肺癌患者存在表皮生长因子受体(EGFR)基因的突变。EGFR是非小细胞肺癌患者最常见的基因突变,针对EGFR基因突变,有多种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,目前分为三代:第一代为吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼;第二代有阿法替尼、Dacomitinib;第三代,奥希替尼。
奥希替尼(Osimertinib、泰瑞沙、AZD9291)特异性靶向EGFR T790M突变肿瘤细胞,2015年11月,经FDA加速批准上市,奥希替尼成为国际上首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。
奥希替尼获批基于名为AURA 3的3期临床试验,AURA 3试验是关于患者使用第一代EGFR-TKI耐药后用化疗还是用奥希替尼治疗的安全性更高。
在400多名经EGFR-TKI治疗、携带EGFR T790M阳性突变的NSCLC患者中,对比奥希替尼与含铂双药化疗方案的有效性和安全性。
结果显示,与化疗相比,奥希替尼组患者的中位无进展生存(mPFS)更长(10.1 vs 4.4个月)、客观缓解率(ORR)更好(71% vs 31%)、中位缓解持续时间更长(9.7 vs 4.1个月)。在安全性方面,奥希替尼组最常见的不良反应为腹泻(29%)和皮疹(28%);化疗组最常见为恶心(47%)及食欲减退(32%)。因此,患者在使用第一代EGFR-TKI耐药后,使用奥希替尼比化疗更好。
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