
奥希替尼(Osimertinib、泰瑞沙、AZD9291)是阿斯利康公司旗下第三代的不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),它不但能够抑制激活性EGFR基因突变,而且可以抑制携带EGFR T790M抗性突变的EGFR功能。
奥希替尼于2017年被FDA批准上市,成为新药审批改革后上市审批时间最短的药物。适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
临床FLAURA临床实验中,通过奥希替尼与标准疗法的对比,EGFR突变的晚期NSCLC患者,奥希替尼组的无进展生存时间(PFS)延长。无论是否伴有中枢神经系统转移,奥希替尼组无进展生存时间(PFS)均显著优于标准疗法组。中位治疗时间,奥希替尼为16.2(0.1-27.4)月,标准疗法组为11.5(0-26.2)月。研究者发现,任何原因引起的副作用(AEs)的发生率为98%,包括奥希替尼组和标准疗法组。
这意味着,与标准疗法相比,奥希替尼显著降低了晚期EGFR突变的转移性非小细胞性肺癌患者的疾病进展风险。
奥希替尼是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。奥希替尼上市后其效果非常显著,受到很多肺癌患者的青睐。
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