伏立康唑作用机制为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,起到抑制和消灭真菌的作用。伏立康唑较氟康唑抗菌谱更广、抗菌效力更强。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常和免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣 菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效,另外对曲霉菌、克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示良好的抗真菌活性。
伏立康唑口服后迅速吸收,血浆达峰时间为1~2h,生物利用度高达96%,食物可影响药物的吸收,应进食后1~2h服药。本品以非线性动力学方式清除,其终末半衰期为6h;在多剂量口服或静注后,该药的平均和最大蓄积浓度为单剂量药物浓度的3倍和5倍,并在6d后达稳态血药浓度,而负荷剂量用药使达稳态血浓度的时间减少为3d;分布容积为2L·kg,体液分布广;本品主要通过肝微粒体中细胞色素P450异构酶CYP2C9及CYP2C19而代谢清除,经代谢生成1种主要及几种次要代谢产物l2 J。代谢产物通过尿液排泄,尿中原型药物不到5%。
一般来说,伏立康唑根据不同的真菌感染部位、病情进展程度、是否化疗、骨髓情况,见效时间也有所不同,有的服用一周左右就能检测到炎症指数下降,而有的患者则需要几个月,目前没有一个准确的数据范围显示伏立康唑的见效时间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月12日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021630