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凡德他尼用法用量

作者
医学编辑小房
阅读量:129
2019-09-25 13:46

凡德他尼的靶点含括了几种癌症,在不同的癌症治疗过程中,凡德他尼的治疗用量是不一样,一定要根据医生的医嘱服用。下面以FDA批准的甲状腺癌为例,一起来看一下凡德他尼用法用量。 

凡德他尼用法用量

凡德他尼口服300mg每天1次。在严重毒性事件或QTc间期延长时可能需要减低剂量。有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200 mg。

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凡德他尼的作用功效及副作用?
凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体(VEGFR) 和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。一项凡德他尼治疗甲状腺髓样癌患者的II期临床试验结果显示,凡德他尼可延长甲状腺髓样癌患者的无进展生存期,该药常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。关于凡德他尼凡德他尼,商品名: ZD6474,是一种抑制EGFR、 VEGFR-2、VEGFR-3 和转染重排酪氨酸激酶(RET)的多靶点TKI,于2011年被FDA批准用于治疗局部晚期或转移性髓样甲状腺癌。与传统化疗药物相比,凡德他尼的临床疗效显著,非特异性毒性及血液系统方面的毒性明显减少,因此凡德他尼在临床上不仅仅用于髓样甲状腺癌的治疗,也广泛用于临床治疗各种癌症。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼是什么药?凡德他尼的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有以下特点:1、对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用:凡德他尼可以同时抑制VEGFR和EGFR,这两种受体在调控血管生成、细胞增殖和生长等方面起着重要作用。2、作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶:凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,干扰这些受体的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。3、选择性抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶,进一步干预肿瘤细胞的信号传导通路,对肿瘤细胞产生抑制作用。综上所述,凡德他尼作为口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于VEGFR、EGFR、RET以及其他的酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶,展现出抗肿瘤的多重作用机制。凡德他尼的功效凡德他尼对于放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)也有良好的治疗效果,一项国际、随机、安慰剂对照、双盲、2期临床研究招募了145 名RAIR-DTC患者,按照1:1分配凡德他尼或安慰剂,剂量为300毫克一天。结果显示接受凡德他尼治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者有更长的PFS,凡德他尼组中位PFS为11.1个月(95%CI7.7,14.0),安慰剂组中位PFS为5.9 个月(95%CI 4.0,8.9),(HR=0.49,95%CI 0.32,0.74;双侧P=0.0007)。而两组间的疾病控制率也有明显的统计学意义,凡德他尼组患者40例获得疾病控制(56%),安慰剂组26例(36%)(OR=2.26,95%CI 1.16,4.40; P=0.017)。Ferrari等研究显示[1],凡德他尼可显著抑制ATC细胞的增殖、迁移和侵袭能力,诱导细胞凋亡,并抑制细胞中EGFR、AKT和胞外信号调节激酶1/2磷酸化,下调细胞周期蛋白D1表达;显著抑制裸鼠体内8305C肿瘤组织的生长、VEGF-A表达以及微血管密度。凡德他尼的副作用凡德他尼常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。以下是针对凡德他尼常见副作用的简单处理方法:1、腹泻/结肠炎:保持充足的水分补充,避免食用刺激性食物,可以尝试饮食调整,遵医嘱服用止泻药物。2、皮疹:保持皮肤清洁,避免刺激性护肤品,避免暴露于强阳光下,可使用医生建议的外用药物。3、痤疮样皮炎:保持皮肤清洁,避免挤压痤疮,可以使用医生开具的外用药物治疗。4、高血压:定期监测血压,遵医嘱服用降压药物,注意减少盐分摄入,保持健康饮食和适量运动。5、恶心:避免食用辛辣油腻食物,多餐少食,尝试淡淡清淡的食物,如饼干或清淡的汤。6、头痛:休息足够,保持良好的睡眠质量,避免过度用药,如有需要可咨询医生开具止痛药。7、上呼吸道感染:保持良好的个人卫生习惯,避免与感染者密切接触,养成勤洗手等良好卫生习惯。8、食欲下降:尝试多食少量,选择易消化且富含营养的食物,避免暴饮暴食,可以咨询营养师获得进一步建议。9、腹痛:保持规律的饮食和作息时间,避免食用过于油腻或刺激性食物,如症状严重可咨询医生寻求进一步治疗建议。以上处理方法仅供参考,具体应根据患者的具体症状和医生建议进行个性化处理。在出现副作用时,及时就医并告知医生使用凡德他尼的情况,以便得到更专业的指导和处理建议。参考文献[1]钱晨宏,蒋烈浩,许世莹等.甲状腺未分化癌靶向治疗研究进展[J].浙江大学学报(医学版),2021,50(06):685-693.相关热文推荐:凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
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2024-03-06 16:36
凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。关于凡德他尼凡德他尼(Vandetanib)商品名为Caprelsa,是由英国阿斯利康公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体( VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。2011年4月凡德他尼在美国上市,2012年2月在欧洲上市。凡德他尼用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼(Vandetanib)正确用法用量及剂量调整?该篇文章还详细的介绍了凡德他尼的用法用量等信息。凡德他尼的作用凡德他尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,具有以下作用机制:1、作用于肿瘤细胞选择性表皮生长因子受体(EGFR):凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR,抑制其活性。EGFR是一种重要的细胞表面受体,参与调控细胞生长和增殖。2、作用于血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR):凡德他尼同时也可以作用于血管内皮细胞上的VEGFR,抑制其活性。VEGFR参与调节血管新生和血管通透性,对肿瘤的血管生成有重要作用。3、作用于RET酪氨酸激酶:凡德他尼对RET酪氨酸激酶也具有抑制作用。RET是一种与多种肿瘤相关的激酶,其异常活化可能导致肿瘤的发生和发展。4、选择性抑制其他酪氨酸及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。这种多靶点的抑制作用有助于干扰肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。综上所述,凡德他尼作为多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于EGFR、VEGFR、RET等多个重要靶点,对肿瘤细胞的信号传导路线进行干预,发挥抗肿瘤的作用。凡德他尼价格据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。凡德他尼购买渠道1、医院药房:患者可以在医院内的药房购买凡德他尼。医院药房通常提供各种治疗用药,包括抗癌药物。2、专业药品零售店或药房:一些专门销售处方药和特殊药物的药品零售店或药房可能提供凡德他尼的销售服务。3、寻找海外医疗服务机构:海外医疗服务机构购药的特点包括提供国际购药服务、药品咨询服务、国际快递服务、多语言服务和远程诊疗服务,旨在为患者提供便捷、安全的药品购买体验。请注意,购买凡德他尼这类处方药前,患者需要先经医生诊断并获得处方。在购买和使用过程中,请遵循医生的建议和药品说明书上的指导。热文推荐:普乐沙福2024医保价格?
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2024-03-06 15:57
凡德他尼有国产替代药吗?
凡德他尼是一种进口药物,由英国阿斯利康(AstraZeneca)制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗髓样甲状腺癌和非小细胞肺癌。在中国市场,是否已有国产仿制替代药的信息尚未明确。但随着中国药品研发和生产能力的不断提升,对于部分专利过期的进口药物,国内企业有可能开发出具有自主知识产权的类似物或仿制药。凡德他尼药物介绍凡德他尼是一种与肿瘤生长、进展和血管生成有关的血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)、表皮生长因子受体(EGFR)和Ret酪氨酸激酶的口服抑制剂。可同时作用于RET酪氨酸激酶、VEGFR和肿瘤细胞EGFR,还可选择性的抑制丝氨酸/苏氨酸激酶,以及其他酪氨酸激酶。2011年4月6日,美国FDA批准凡德他尼用于治疗甲状腺髓样癌患者,适用人群为持续向身体其他部位扩散或者不能进行手术切除的患者。凡德他尼的替代药目前市场上可能尚无凡德他尼完全相同的替代药物,具体药物患者也可向专业医生或者进行药师咨询,以了解国内是否有此药的替代药。据了解,目前存在与凡德他尼作用机制相似或针对相同信号通路的替代药物,可以作为治疗相关适应症时的选择:1、卡博替尼:也是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗晚期甲状腺髓样癌,并且对多种肿瘤相关的受体如MET、VEGFR2、RET有抑制作用。2、仑伐替尼:主要用于治疗分化型甲状腺癌以及肾细胞癌,同样具有VEGFR、FGFR、PDGFR等多种受体的抑制活性。3、索拉非尼:在某些类型的肝癌和肾癌中应用广泛,它也是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR、PDGFR及RAF激酶家族成员。4、其他类似药:如阿法替尼、厄洛替尼等,这些药物主要针对EGFR突变的肺癌,与凡德他尼在EGFR通路方面具有一定的重叠。凡德他尼治疗效果1、甲状腺髓样癌:一项研究观察了凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌(MTC)的疗效。晚期MTC患者以2:1的比例随机接受凡德他尼300mg/d或安慰剂治疗。。结果显示,37%的患者病情进展,15%的患者死亡。与安慰剂相比,该研究达到了其延长凡德他尼治疗PFS(无进展生存期)的主要目标。在客观缓解率、疾病控制率和生化反应方面,也观察到了凡德他尼的统计学显著优势。此外,在晚期转移性甲状腺髓样癌中,一项随机III期临床试验表明,凡德他尼可以显著改善缓解率、PFS和疼痛恶化时间。2、非小细胞肺癌:四项随机III期临床试验评估了凡德他尼与多西他赛(ZODIAC)、培美曲塞或单一药物联合治疗非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的疗效。结果显示,ZODIAC试验达到了其主要终点(无进展生存期【PFS】),在生存期方面具有一定优势。总结凡德他尼治疗效果显著,能够延长患者的生存期,并且提高客观缓解率。如果患者需要使用凡德他尼的替代药物治疗,应根据自身情况、癌症类型、基因检测类型等在医生的指导下进行选择。相关热文推荐:阿卡替尼是什么药?
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2024-03-06 15:15
凡德他尼(Vandetanib)对甲状腺髓样癌的作用及副作用和治疗效果?
凡德他尼(Vandetanib)可抑制EGFR和TIE2、BRK、RET等受体发挥作用,对于甲状腺髓样癌的治疗效果较好,常见副作用有腹泻、皮疹、高血压、恶心等。关于凡德他尼(Vandetanib)凡德他尼(Vandetanib)是一种每日一次的口服多激酶抑制剂,作用于转染期间重排(RET)酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体和表皮生长因子受体。观察到的毒性包括QT间期延长、腹泻和皮疹,包括光敏性。凡德他尼(Vandetanib)对于甲状腺髓样癌的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种新型抗肿瘤药物,能有效抑制 EGFR、 VEGFR、 RET、 BRK、TIE2等蛋白的酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶是一类重要的蛋白激酶,在肿瘤发生、转移、血管生成及肿瘤微环境中发挥重要作用。在体外,凡德他尼(Vandetanib)是一种新型的抗肿瘤药物,能有效地抑制EGF诱导的血管内皮细胞和血管内皮细胞上的酪氨酸激酶的磷酸化。在体内,凡德他尼(Vandetanib)可显著降低肿瘤血管形成、肿瘤血管通透性,并在动物实验中抑制肿瘤的生长与转移。凡德他尼(Vandetanib)副作用凡德他尼(Vandetanib)最常见的药物不良反应(2%)以及两组间差异5%的药物不良反应,包括上呼吸道感染、座疮样皮炎、头痛、腹泻/结肠炎、皮疹、高血压、恶心和腹痛、食欲下降。副作用处理措施1、皮疹:使用凡德他尼(Vandetanib)出现皮疹的患者应立即停止用药,以免过敏反应加重,同时可在医生的指导下使用苯海拉明等抗组胺药物缓解瘙痒。2、恶心:建议患者使用凡德他尼(Vandetanib)期间饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣烫、炸串等油腻、刺激性食物,否则可能会加重恶心症状。3、食欲下降:平时应注意休息、戒烟酒、避免激动、避免辛辣食物。在体力和精力允许的情况下,重视身体锻炼,适当增加活动量,既有利于保持正常体重,也可促进胃肠的消化和吸收功能,食欲也会相对增加。4、高血压:每日应多吃新鲜的蔬菜和水果,减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏。必要时可使用β受体阻断剂、利尿剂等药物控制血压。5、腹泻:应注意保暖,避免腹部受凉,少吃寒凉食物,必要时使用蒙脱石散等止泻药物治疗。凡德他尼(Vandetanib)治疗效果简介:凡德他尼(Vandetanib)适用于患有晚期甲状腺髓样癌(MTC)的成人。目的:描述在法国Gustave Roussy研究所进行的vandetanib治疗的疗效和毒性,最长随访时间为11年。方法:回顾76例接受凡德他尼治疗的MTC患者的临床资料。通过标记和成像评估疗效。结果:共有76名患者接受了凡德他尼治疗。由于缺乏形态学数据,9个被排除在疗效分析之外。总的(N=76)中位治疗持续时间为17.6(范围:0.7-130.6)个月,中位无进展生存期(PFS)为22.7 (95% CI,13.9-37.3)个月。总的来说,76名患者中有21名(27.6%)被归类为长期使用者,因为他们接受凡德他尼(Vandetanib)超过48个月,平均治疗持续时间为68.1个月(范围:49.1-130.6个月)。对于长期服用凡德他尼(Vandetanib)的患者,客观缓解率为85.7%,最佳缓解的中位时间为27.8(11.6.1-110)个月,缓解的中位持续时间为70.4 (38.3-127.5) (95%CI为49.5-102.8)个月,中位PFS为73.2 (95% CI为53.1-105.6)个月。缓解持续时间与诊断时患者年龄呈显著负相关(p=0.03),且在治疗开始前未确诊肿瘤进展的患者中显著更高(p = 0.007)。服用凡德他尼(Vandetanib)48个月后,2名患者出现肾衰竭,1名患者分别首次出现心力衰竭、胆囊炎、急性胰腺炎、后部脑病和皮肤癌。结论:研究结果表明,大量接受一线/二线凡德他尼(Vandetanib)治疗的患者可以维持长期的临床获益,并且诊断年龄较轻和治疗前无进展可以被认为是持久反应的预测因素。总结凡德他尼(Vandetanib)靶向参与甲状腺癌分子发病机制的多个细胞信号通路,即血管内皮生长因子受体-2、表皮生长因子受体和转染期间重排受体,是治疗晚期恶性肿瘤的有效方法。相关热文推荐:罗氏抗(tocilizumab)治疗类风湿关节炎的作用功效,用法用量,副作用,注意事项及疗效?
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2023-12-15 14:26
最新药讯
盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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2024-04-26 17:39
使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
已帮助人数9人
2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
已帮助人数8人
2024-04-26 17:11
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