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Vandetanib中文名

作者
医学编辑小郑
阅读量:119
2019-09-25 10:15

vandetanib(中文名:凡德他尼),FDA批准其用于治疗成年晚期甲状腺髓样癌患者,这些患者不适合手术治疗,肿瘤持续增大或引起其他症状。

Vandetanib中文名

甲状腺癌是颈部甲状腺的一种肿瘤。甲状腺髓样癌涉及的是甲状腺内特定类型的细胞,可自发性发生或是遗传综合症的一部分。甲状腺髓样癌的常见症状包括咳嗽、吞咽困难、甲状腺肿大、颈部肿块、甲状腺肿块、患者声音的改变或声音嘶哑。

凡德他尼vandetanib是第一个获批用于治疗甲状腺髓样癌的药物。凡德他尼为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,凡德他尼还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此凡德他尼是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

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凡德他尼的作用功效及副作用?
凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体(VEGFR) 和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。一项凡德他尼治疗甲状腺髓样癌患者的II期临床试验结果显示,凡德他尼可延长甲状腺髓样癌患者的无进展生存期,该药常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。关于凡德他尼凡德他尼,商品名: ZD6474,是一种抑制EGFR、 VEGFR-2、VEGFR-3 和转染重排酪氨酸激酶(RET)的多靶点TKI,于2011年被FDA批准用于治疗局部晚期或转移性髓样甲状腺癌。与传统化疗药物相比,凡德他尼的临床疗效显著,非特异性毒性及血液系统方面的毒性明显减少,因此凡德他尼在临床上不仅仅用于髓样甲状腺癌的治疗,也广泛用于临床治疗各种癌症。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼是什么药?凡德他尼的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有以下特点:1、对血管上皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)均有抑制作用:凡德他尼可以同时抑制VEGFR和EGFR,这两种受体在调控血管生成、细胞增殖和生长等方面起着重要作用。2、作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶:凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,干扰这些受体的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。3、选择性抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶,进一步干预肿瘤细胞的信号传导通路,对肿瘤细胞产生抑制作用。综上所述,凡德他尼作为口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于VEGFR、EGFR、RET以及其他的酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶,展现出抗肿瘤的多重作用机制。凡德他尼的功效凡德他尼对于放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)也有良好的治疗效果,一项国际、随机、安慰剂对照、双盲、2期临床研究招募了145 名RAIR-DTC患者,按照1:1分配凡德他尼或安慰剂,剂量为300毫克一天。结果显示接受凡德他尼治疗的患者比接受安慰剂治疗的患者有更长的PFS,凡德他尼组中位PFS为11.1个月(95%CI7.7,14.0),安慰剂组中位PFS为5.9 个月(95%CI 4.0,8.9),(HR=0.49,95%CI 0.32,0.74;双侧P=0.0007)。而两组间的疾病控制率也有明显的统计学意义,凡德他尼组患者40例获得疾病控制(56%),安慰剂组26例(36%)(OR=2.26,95%CI 1.16,4.40; P=0.017)。Ferrari等研究显示[1],凡德他尼可显著抑制ATC细胞的增殖、迁移和侵袭能力,诱导细胞凋亡,并抑制细胞中EGFR、AKT和胞外信号调节激酶1/2磷酸化,下调细胞周期蛋白D1表达;显著抑制裸鼠体内8305C肿瘤组织的生长、VEGF-A表达以及微血管密度。凡德他尼的副作用凡德他尼常见的副作用有腹泻/结肠炎、皮疹、痤疮样皮炎、高血压、恶心、头痛、上呼吸道感染、食欲下降和腹痛等。以下是针对凡德他尼常见副作用的简单处理方法:1、腹泻/结肠炎:保持充足的水分补充,避免食用刺激性食物,可以尝试饮食调整,遵医嘱服用止泻药物。2、皮疹:保持皮肤清洁,避免刺激性护肤品,避免暴露于强阳光下,可使用医生建议的外用药物。3、痤疮样皮炎:保持皮肤清洁,避免挤压痤疮,可以使用医生开具的外用药物治疗。4、高血压:定期监测血压,遵医嘱服用降压药物,注意减少盐分摄入,保持健康饮食和适量运动。5、恶心:避免食用辛辣油腻食物,多餐少食,尝试淡淡清淡的食物,如饼干或清淡的汤。6、头痛:休息足够,保持良好的睡眠质量,避免过度用药,如有需要可咨询医生开具止痛药。7、上呼吸道感染:保持良好的个人卫生习惯,避免与感染者密切接触,养成勤洗手等良好卫生习惯。8、食欲下降:尝试多食少量,选择易消化且富含营养的食物,避免暴饮暴食,可以咨询营养师获得进一步建议。9、腹痛:保持规律的饮食和作息时间,避免食用过于油腻或刺激性食物,如症状严重可咨询医生寻求进一步治疗建议。以上处理方法仅供参考,具体应根据患者的具体症状和医生建议进行个性化处理。在出现副作用时,及时就医并告知医生使用凡德他尼的情况,以便得到更专业的指导和处理建议。参考文献[1]钱晨宏,蒋烈浩,许世莹等.甲状腺未分化癌靶向治疗研究进展[J].浙江大学学报(医学版),2021,50(06):685-693.相关热文推荐:凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
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2024-03-06 16:36
凡德他尼(Vandetanib)多少钱一瓶?
据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。关于凡德他尼凡德他尼(Vandetanib)商品名为Caprelsa,是由英国阿斯利康公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体( VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。2011年4月凡德他尼在美国上市,2012年2月在欧洲上市。凡德他尼用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。更多关于凡德他尼的资讯可以参考:凡德他尼(Vandetanib)正确用法用量及剂量调整?该篇文章还详细的介绍了凡德他尼的用法用量等信息。凡德他尼的作用凡德他尼作为一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,具有以下作用机制:1、作用于肿瘤细胞选择性表皮生长因子受体(EGFR):凡德他尼可以选择性地作用于肿瘤细胞上的EGFR,抑制其活性。EGFR是一种重要的细胞表面受体,参与调控细胞生长和增殖。2、作用于血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR):凡德他尼同时也可以作用于血管内皮细胞上的VEGFR,抑制其活性。VEGFR参与调节血管新生和血管通透性,对肿瘤的血管生成有重要作用。3、作用于RET酪氨酸激酶:凡德他尼对RET酪氨酸激酶也具有抑制作用。RET是一种与多种肿瘤相关的激酶,其异常活化可能导致肿瘤的发生和发展。4、选择性抑制其他酪氨酸及丝氨酸/苏氨酸激酶:除了作用于EGFR、VEGFR和RET外,凡德他尼还可以选择性地抑制其他酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。这种多靶点的抑制作用有助于干扰肿瘤细胞的信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。综上所述,凡德他尼作为多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,通过作用于EGFR、VEGFR、RET等多个重要靶点,对肿瘤细胞的信号传导路线进行干预,发挥抗肿瘤的作用。凡德他尼价格据了解,尼泊尔太子哥药厂的凡德他尼规格为300mg*30s的参考价格在6000~7000元之间,规格为100mg*30s的参考价格在2400~3100元之间。凡德他尼购买渠道1、医院药房:患者可以在医院内的药房购买凡德他尼。医院药房通常提供各种治疗用药,包括抗癌药物。2、专业药品零售店或药房:一些专门销售处方药和特殊药物的药品零售店或药房可能提供凡德他尼的销售服务。3、寻找海外医疗服务机构:海外医疗服务机构购药的特点包括提供国际购药服务、药品咨询服务、国际快递服务、多语言服务和远程诊疗服务,旨在为患者提供便捷、安全的药品购买体验。请注意,购买凡德他尼这类处方药前,患者需要先经医生诊断并获得处方。在购买和使用过程中,请遵循医生的建议和药品说明书上的指导。热文推荐:普乐沙福2024医保价格?
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2024-03-06 15:57
凡德他尼有国产替代药吗?
凡德他尼是一种进口药物,由英国阿斯利康(AstraZeneca)制药公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗髓样甲状腺癌和非小细胞肺癌。在中国市场,是否已有国产仿制替代药的信息尚未明确。但随着中国药品研发和生产能力的不断提升,对于部分专利过期的进口药物,国内企业有可能开发出具有自主知识产权的类似物或仿制药。凡德他尼药物介绍凡德他尼是一种与肿瘤生长、进展和血管生成有关的血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2)、表皮生长因子受体(EGFR)和Ret酪氨酸激酶的口服抑制剂。可同时作用于RET酪氨酸激酶、VEGFR和肿瘤细胞EGFR,还可选择性的抑制丝氨酸/苏氨酸激酶,以及其他酪氨酸激酶。2011年4月6日,美国FDA批准凡德他尼用于治疗甲状腺髓样癌患者,适用人群为持续向身体其他部位扩散或者不能进行手术切除的患者。凡德他尼的替代药目前市场上可能尚无凡德他尼完全相同的替代药物,具体药物患者也可向专业医生或者进行药师咨询,以了解国内是否有此药的替代药。据了解,目前存在与凡德他尼作用机制相似或针对相同信号通路的替代药物,可以作为治疗相关适应症时的选择:1、卡博替尼:也是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗晚期甲状腺髓样癌,并且对多种肿瘤相关的受体如MET、VEGFR2、RET有抑制作用。2、仑伐替尼:主要用于治疗分化型甲状腺癌以及肾细胞癌,同样具有VEGFR、FGFR、PDGFR等多种受体的抑制活性。3、索拉非尼:在某些类型的肝癌和肾癌中应用广泛,它也是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR、PDGFR及RAF激酶家族成员。4、其他类似药:如阿法替尼、厄洛替尼等,这些药物主要针对EGFR突变的肺癌,与凡德他尼在EGFR通路方面具有一定的重叠。凡德他尼治疗效果1、甲状腺髓样癌:一项研究观察了凡德他尼治疗晚期甲状腺髓样癌(MTC)的疗效。晚期MTC患者以2:1的比例随机接受凡德他尼300mg/d或安慰剂治疗。。结果显示,37%的患者病情进展,15%的患者死亡。与安慰剂相比,该研究达到了其延长凡德他尼治疗PFS(无进展生存期)的主要目标。在客观缓解率、疾病控制率和生化反应方面,也观察到了凡德他尼的统计学显著优势。此外,在晚期转移性甲状腺髓样癌中,一项随机III期临床试验表明,凡德他尼可以显著改善缓解率、PFS和疼痛恶化时间。2、非小细胞肺癌:四项随机III期临床试验评估了凡德他尼与多西他赛(ZODIAC)、培美曲塞或单一药物联合治疗非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的疗效。结果显示,ZODIAC试验达到了其主要终点(无进展生存期【PFS】),在生存期方面具有一定优势。总结凡德他尼治疗效果显著,能够延长患者的生存期,并且提高客观缓解率。如果患者需要使用凡德他尼的替代药物治疗,应根据自身情况、癌症类型、基因检测类型等在医生的指导下进行选择。相关热文推荐:阿卡替尼是什么药?
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2024-03-06 15:15
凡德他尼(Vandetanib)对甲状腺髓样癌的作用及副作用和治疗效果?
凡德他尼(Vandetanib)可抑制EGFR和TIE2、BRK、RET等受体发挥作用,对于甲状腺髓样癌的治疗效果较好,常见副作用有腹泻、皮疹、高血压、恶心等。关于凡德他尼(Vandetanib)凡德他尼(Vandetanib)是一种每日一次的口服多激酶抑制剂,作用于转染期间重排(RET)酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体和表皮生长因子受体。观察到的毒性包括QT间期延长、腹泻和皮疹,包括光敏性。凡德他尼(Vandetanib)对于甲状腺髓样癌的作用凡德他尼(Vandetanib)是一种新型抗肿瘤药物,能有效抑制 EGFR、 VEGFR、 RET、 BRK、TIE2等蛋白的酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶是一类重要的蛋白激酶,在肿瘤发生、转移、血管生成及肿瘤微环境中发挥重要作用。在体外,凡德他尼(Vandetanib)是一种新型的抗肿瘤药物,能有效地抑制EGF诱导的血管内皮细胞和血管内皮细胞上的酪氨酸激酶的磷酸化。在体内,凡德他尼(Vandetanib)可显著降低肿瘤血管形成、肿瘤血管通透性,并在动物实验中抑制肿瘤的生长与转移。凡德他尼(Vandetanib)副作用凡德他尼(Vandetanib)最常见的药物不良反应(2%)以及两组间差异5%的药物不良反应,包括上呼吸道感染、座疮样皮炎、头痛、腹泻/结肠炎、皮疹、高血压、恶心和腹痛、食欲下降。副作用处理措施1、皮疹:使用凡德他尼(Vandetanib)出现皮疹的患者应立即停止用药,以免过敏反应加重,同时可在医生的指导下使用苯海拉明等抗组胺药物缓解瘙痒。2、恶心:建议患者使用凡德他尼(Vandetanib)期间饮食清淡,避免进食辣椒、麻辣烫、炸串等油腻、刺激性食物,否则可能会加重恶心症状。3、食欲下降:平时应注意休息、戒烟酒、避免激动、避免辛辣食物。在体力和精力允许的情况下,重视身体锻炼,适当增加活动量,既有利于保持正常体重,也可促进胃肠的消化和吸收功能,食欲也会相对增加。4、高血压:每日应多吃新鲜的蔬菜和水果,减少食用油的摄入,少吃或不吃肥肉和动物内脏。必要时可使用β受体阻断剂、利尿剂等药物控制血压。5、腹泻:应注意保暖,避免腹部受凉,少吃寒凉食物,必要时使用蒙脱石散等止泻药物治疗。凡德他尼(Vandetanib)治疗效果简介:凡德他尼(Vandetanib)适用于患有晚期甲状腺髓样癌(MTC)的成人。目的:描述在法国Gustave Roussy研究所进行的vandetanib治疗的疗效和毒性,最长随访时间为11年。方法:回顾76例接受凡德他尼治疗的MTC患者的临床资料。通过标记和成像评估疗效。结果:共有76名患者接受了凡德他尼治疗。由于缺乏形态学数据,9个被排除在疗效分析之外。总的(N=76)中位治疗持续时间为17.6(范围:0.7-130.6)个月,中位无进展生存期(PFS)为22.7 (95% CI,13.9-37.3)个月。总的来说,76名患者中有21名(27.6%)被归类为长期使用者,因为他们接受凡德他尼(Vandetanib)超过48个月,平均治疗持续时间为68.1个月(范围:49.1-130.6个月)。对于长期服用凡德他尼(Vandetanib)的患者,客观缓解率为85.7%,最佳缓解的中位时间为27.8(11.6.1-110)个月,缓解的中位持续时间为70.4 (38.3-127.5) (95%CI为49.5-102.8)个月,中位PFS为73.2 (95% CI为53.1-105.6)个月。缓解持续时间与诊断时患者年龄呈显著负相关(p=0.03),且在治疗开始前未确诊肿瘤进展的患者中显著更高(p = 0.007)。服用凡德他尼(Vandetanib)48个月后,2名患者出现肾衰竭,1名患者分别首次出现心力衰竭、胆囊炎、急性胰腺炎、后部脑病和皮肤癌。结论:研究结果表明,大量接受一线/二线凡德他尼(Vandetanib)治疗的患者可以维持长期的临床获益,并且诊断年龄较轻和治疗前无进展可以被认为是持久反应的预测因素。总结凡德他尼(Vandetanib)靶向参与甲状腺癌分子发病机制的多个细胞信号通路,即血管内皮生长因子受体-2、表皮生长因子受体和转染期间重排受体,是治疗晚期恶性肿瘤的有效方法。相关热文推荐:罗氏抗(tocilizumab)治疗类风湿关节炎的作用功效,用法用量,副作用,注意事项及疗效?
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2023-12-15 14:26
最新药讯
斯佩格:在HIV治疗中的新选择
导读:斯佩格(spegra)是一种组合药物,用于治疗体重超过40公斤的成年患者的人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,但是该药不能治愈艾滋病毒感染,只能防止病毒在体内繁殖。根据临床情况,在接受该药物期间可能需要监测肝功能和肾功能。作用原理斯佩格片剂是一种用于治疗HIV-1感染的抗逆转录病毒药物,斯佩格的工作原理是干扰艾滋病毒的复制并阻止其进一步发展,斯佩格中含有Dolutegravir、恩曲他滨和替诺福韦alafenamide。Dolutegravir通过阻断负责将病毒DNA整合到宿主细胞中的HIV整合酶来发挥作用。因此,它抑制病毒成分整合到人体细胞中。恩曲他滨通过抑制逆转录酶而起作用,逆转录酶负责将RNA转录为DNA。通过阻断这种作用,恩曲他滨阻止了病毒的增殖。替诺福韦阿拉芬酰胺阻断聚合酶,从而防止病毒成分聚集并终止DNA链,从而有效地将病毒复制扼杀在萌芽状态。斯佩格治疗HIV的疗效斯佩格作为一种治疗HIV感染的药物,其疗效显著,能够有效地抑制病毒载量,减少耐药性风险。斯佩格的疗效体现在其能够有效地抑制病毒载量,减少病毒对免疫系统的破坏,根据一项高级临床对比试验的96周数据显示,斯佩格与其他治疗方案一样有效,且不良健康事件发生率较低。此外,斯佩格作为一种三合一的药物服用方便,每日只需服用一片,有助于提高患者的依从性,从而提高治疗效果。用药指南成人患者的推荐剂量为每日一次,每次200mg,儿童患者的推荐剂量为3mg/kg,每日一次。斯佩格以胶囊和溶液形式提供,可口服或单独服用。如果我错过服药,一想到漏服的剂量就应该立即服用。但是如果接近下次服药时间,应跳过错过的服药时间并返回正常时间,不要同时服用2剂或额外服用,不要改变剂量或停止服用这种药物。
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2024-04-17 17:31
转移性宫颈癌迎来首个抗体偶联药物:Tivdak
导读:2021年9月20日,由Seagen和Genmab公司联合开发的ADC-Tivdak获FDA批准上市,用于治疗化疗期间或化疗结束后疾病进展的复发或转移性宫颈癌,Tivdak是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的首款治疗宫颈癌的抗体偶联药物,也是全球首个获批靶向组织因子的抗体偶联药物,为复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗选择。药理作用Tivdak的作用机制独特且精准,它通过与宫颈癌和卵巢癌细胞表面高表达的Trop-2抗原结合,激活并触发剂量依赖性的细胞毒性效应,使肿瘤细胞遭受致命打击。这一选择性作用机制确保了药物能够有针对性地攻击癌细胞,同时最大程度地减少对正常细胞的损害。因此,替索单抗(Tisotumab)Tivdak在宫颈癌和卵巢癌的治疗中展现出了巨大的潜力,为患者提供了新的治疗选择和希望。治疗进展2021年欧洲肿瘤内科学会上,研究者公布了其中两个队列的中期数据4:(1)在队列D(Tivdak+卡铂)中,33例既往未进行全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak(2 mg ·kg-1,每3周1次, iv)和卡铂(AUC=5,每3周1次, iv)联合治疗,中位随访4.8个月时,ORR为55%(n=18),包括2例CR和16例PR, mDOR为5.6个月, mTTR为1.4个月, mPFS为6.9个月。(2)在队列F(Tivdak+帕博利珠单抗)中,35例既往接受1 ~2次全身治疗期间或之后发生疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者接受了Tivdak( 2 mg·kg -1,每3周1次,iv)和帕博利珠单抗(200 mg,每3周1次,iv)联合治疗,其中,81.5%的患者PD-L1阳性,并且74.3%的患者既往接受过一线治疗,51.4%接受过贝伐珠单抗治疗,在中位随访10.2个月时,ORR为35%,包括2例CR和10例PR, mTTR为1.4个月, mPFS为5.6个月。综上,Tivdak联合卡铂作为既往未接受过全身治疗的复发或转移性宫颈癌患者的一线治疗方案,以及Tivdak联合帕博利珠单抗作为复发或转移性宫颈癌患者的二线或三线疗法,皆具有令人鼓舞且持久的抗肿瘤活性。
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2024-04-17 17:11
探索阿美替尼:肺癌治疗中的关键药物
导读:阿美替尼是我国自主研发的第3代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),可在EGFR酪氨酸激酶结构域的QTP结合位点与Cys797不可逆地结合,从而抑制EGFR激活,阻断肿瘤细胞增殖和抗凋亡的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长。临床研究表明,阿美替尼对于EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌具有较好的治疗效果。药理作用阿美替尼作为EGFR-TKI药物的杰出代表,其核心在于氨基咤啶环的巧妙设计。这一结构能够精准地锚定EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点,通过不饱和丙烯酰胺键与半胱氨酸-797发生不可逆结合。这种独特的相互作用机制,有效抑制了酪氨酸激酶的活化,从而阻断了下游信号传导,抑制肿瘤新生血管生成。这一创新性的药物设计,显著提升了非小细胞肺癌(NSCLC)的临床治疗效果,为肿瘤患者带来了新的希望。治疗效果研究阿美替尼用于表皮生长因子受体(EGFR)突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的效果,并分析影响疗效的相关因素。选取2020年2月至2021年6月邳州东人民医院收治的52例EGFR突变晚期NSCLC息者为研究对象进行回顾性分析,根据是否达到客观有效(ORR)分为观察组(36例)和对照组(l6例),分析影响疗效的相关因素。结果52例患者治疗3疗程后,ORR者36例,ORR率为69.23%。多因素Logistic分析结果显示,远处转移(β=0.769,P=0.029,95%CF=1.083~4.296)、淋巴结转移(8=0.568,P=0.003,95%CF=1.208-.576)、白细胞计数(WBC)高(β=0.768,P=0.013,95%CF=1.173~3.959)及肌酸激酶(CK)水平低(β=-1.269,P=0.010,95%C=0.107-0.738)是影响患者近期疗效的独立危险因素。发生远处转移和淋巴结转移患者1年无进展生存期(PFS)短于无转移者,WBC>10×109/L患者1年PFS短于WBC≤10×10几患者,CK>198UIL者1年PFS长于CK≤198UAL者(P<0.05 )。由此得出结论,阿美替尼治疗EGFR突变晚期NSCLC患者效果显效,其疗效与肿瘤淋巴结和远处转移情况、WBC及CK水平相关。
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2024-04-17 17:11
阿普斯特的作用机制及在银屑病中的应用
导读:阿普斯特(Apremilast)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,其作用机制主要涉及调节细胞内的信号传导通路,从而发挥抗炎作用。阿普斯特在治疗银屑病中仍具有重要地位,特别是在为患者提供更多治疗选择方面。阿普斯特能够显著改善银屑病患者的皮损,包括减少皮肤红斑、鳞屑和瘙痒等症状。阿普斯特的作用机制阿普斯特是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的选择性抑制剂,阻碍环磷酸腺苷 (cAMP) 转化为 AMP,进一步导致环磷酸腺苷 (cAMP) 在细胞内积累。PDE4 的抑制对先天免疫反应具有选择性,导致炎症介质的产生减少,例如CX-CL9、CX-CL10、IFN-γ、TNF-α、IL-2、IL-8、IL -12和IL-23并进一步降低炎症反应。 据报道,PDE4抑制减少的炎症反应可对银屑病关节炎、斑块型银屑病和白塞氏病产生治疗效果和临床改善,但阿普斯特的具体机制尚不清楚。禁忌症1、对阿普斯特或药物制剂的任何成分已确定过敏的受试者禁忌用阿普斯特治疗。2、怀孕期间在动物模型中进行的生殖研究表明,阿普斯特治疗会增加胎儿流产的风险。迄今为止,尚未报道人类妊娠期间阿普斯特治疗的生殖研究。建议有生育潜力的妇女进行怀孕计划和预防。建议育龄妇女在阿普斯特治疗期间采取避孕措施。3、母乳喂养的妇女禁忌接受治疗。4、在接受阿普斯特治疗时也禁止接种活疫苗,以免降低疫苗的治疗效果。阿普斯特在银屑病中的应用阿普斯特在中度至重度银屑病中的疗效已在关键试验中得到证实,在第16周PASI-75反应率为30%,该疗效持续至第52周,改善了患者的生活质量,并在瘙痒方面取得了快速改善,阿普斯特在临床试验和临床实践系列中均显示出良好的安全性和耐受性。两项III期随机对照试验显示,阿普斯特治疗16周后,对银屑病皮损的改善显著,包括头皮和甲损害。此外,一项III期RCT也显示,阿普斯特治疗16周对PsA的疗效显著优于安慰剂。不良反应阿普斯特最常见的不良反应是腹泻、恶心、上呼吸道感染、鼻咽炎、紧张性头痛、头痛。与临床试验相比,临床实践系列中记录的不良事件发生率较低。出现不良反应后可以咨询医疗明确是否需要进行处理。
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2024-04-17 17:10
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