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抗血小板增多药阿那格雷为什么是二线药?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:238
2023-07-27 11:07

阿那格雷由于治疗范围局限、副作用影响、用法用量复杂等原因被作为二线药,患者可在医生的指导下使用。

治疗范围局限

阿那格雷(Anagrelide, Agrylin, Xagrid)是一种口服咪唑喹唑啉类药物,在欧洲用于不耐受或难治性原发性血小板增多症患者的血小板计数升高,在美国用于骨髓增殖性疾病相关血小板增多症患者的血小板计数降低和血栓出血事件的改善,临床应用有限。

副作用影响

阿那格雷可引起患者出现心脏疾病、胃肠疾病、皮肤和皮下组织疾病、肌肉骨骼和结缔组织疾病、神经系统疾病、呼吸、胸部和纵膈疾病等,如心悸、胸痛、心动过速、出血、肺毒性、疼痛、发热、周围性水肿、腹泻、恶心、腹痛、厌食、食欲不振、肠胃胀气、消化不良、气短、咳嗽、头痛、感觉异常、头晕眼花等副作用。由于其副作用的影响,通常被作为二线治疗药物,在一线治疗失败后使用。

阿那格雷

用法用量复杂

成人的建议起始剂量为0.5 mg,每日四次,或1 mg,每日两次。儿童患者的推荐起始剂量为每天0.5mg。

继续起始剂量至少一周,然后滴定以降低血小板计数并将其保持在 600,000/L以下,理想情况下在 150,000)L-400,000/L。任何一周的剂量增量均不应超过 0.5mg/天。剂量不应超过 10g/天或单次给药不超过2.5 g。在1.5至3.0mg/天的剂量下,大多数患者会出现足够的反应。在滴定过程中每周监测血小板计数,然后每月或根据需要进行监测。

阿那格雷抗血小板聚集是以抑制血小板磷脂酶,阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用。在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性。临床研究表明,本品能使血压轻度下降,对心率、心搏量无影响,对防治静脉栓塞,、肌梗死具有明显疗效。

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阿那格雷在治疗血小板增多症中的临床疗效与安全性研究
导读:阿那格雷被开发为血小板聚集抑制剂,通过抑制磷酸二酯酶发挥作用,用于治疗原发性血小板增多症,能够有效减少血小板的生成,疗效确切。其常见的不良反应包括头痛、贫血、心悸、体液潴留、心动过速、腹痛、胀气、呕吐、皮疹、疲劳和恶心。不良反应发生在开始治疗后2周内,并随着时间的推移而减轻。阿那格雷药物介绍阿那格雷是一种cAMP磷酸二酯酶抑制剂,是新的具有抗血小板聚集作用的降血小板药,主要用于治疗原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增生性疾病引起的血小板增多。药理作用阿那格雷抗血小板聚集是以抑制血小板磷脂酶,阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用。在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性。临床疗效阿那格雷在美国和欧洲获准用于治疗与所有骨髓增殖性疾病相关的血小板增多症患者。阿那格雷的研究组进行了一项多中心2期临床试验。在577名ET患者报告的个体缓解率为94%。此外,临床研究表明,阿那格雷能使血压轻度下降,对心率、心搏量无影响,对防治静脉栓塞、心肌梗死具有明显疗效。阿那格雷对减缓骨髓内血小板母细胞分化成熟度、减少血小板产量、减缓原发性血小板增多症有治疗效果。安全性研究阿那格雷给药的主要不良反应是神经系统、胃肠道和心脏影响。大多数神经系统和胃肠道不良反应在治疗的前2周内出现,平均在2周内消退,较高剂量水平可能会产生体位性低血压。在大多数情况下,利尿剂可以控制因长期使用阿那格雷而引起的液体潴留和外周水肿。大约25%的患者出现严重的正细胞性和正色素性贫血。在ET中,阿那格雷经常被用作一线治疗,特别是在年轻患者中,因为担心羟基脲等细胞毒性、潜在致白血病药物会增加患白血病的风险。由于阿那格雷会穿过胎盘屏障,可能导致胎儿血小板减少症,因此阿那格雷在妊娠期禁用。
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阿那格雷土耳其版在哪里能买到正品?
购买正品土耳其版的阿那格雷可以通过以下几种方式:1、出国购买:患者可以自行前往土耳其,在土耳其的医院就医后,根据医生的处方在医院药房或授权的零售店购买阿那格雷。2、在线药店:阿那格雷的购买可选择在国内一些在线药店。购买阿那格雷需要提供医生开具的处方。需要注意的是,并非所有在线药店都提供土耳其版本的阿那格雷。3、海外医疗服务机构:国内有一些正规的海外医疗服务机构,能够提供全球找药或购药等医疗服务。这些机构通常能够提供多种药品版本和种类,并且价格相对实惠。通过这些机构,患者可以通过邮寄的方式获取阿那格雷,购药过程较为方便。4、国内药房:如果阿那格雷在中国的药房有售,您可以直接前往购买。但是,根据搜索结果,阿那格雷在中国尚未上市,因此这种方式可能不适用。无论选择哪种途径购买土耳其版的阿那格雷,都要确保药物的质量和真实性,避免购买到假药。在购买过程中,如果有任何疑问,建议咨询专业医生或药师的意见。在购买阿那格雷时,请注意以下几点:1、确保购买的药品是正品,避免购买到假药或非法渠道的药品。2、购买前应咨询医生,确保药物适合患者的健康状况和治疗需求。3、保存好购买凭证和医生处方,以备后续可能出现的法律或医疗问题。4、注意药品的储存条件,确保药品在适当的环境下保存,以保持其有效性和安全性。由于药品购买涉及法律法规和医疗安全,建议在购买前进行充分的了解和咨询。如果您对购买渠道或药品的真实性有疑问,建议寻求专业医疗机构的帮助。关于阿那格雷治疗效果的内容可以点击:阿那格雷的效果怎么样,这篇文章有详细的介绍。阿那格雷剂量和给药方法1、成人的起始剂量为0.5 mg,每天四次,或1 mg,每天两次。2、儿科患者的起始剂量为每天0.5 mg。3、维持起始剂量至少一周,然后逐渐调整以维持目标血小板计数。4、任何一周内剂量增量不得超过0.5 mg/天。不要超过 10 毫克/天或单剂量 2.5 毫克。5、中度肝功能损害:开始时每天0.5 mg。阿那格雷警告和注意事项1、心血管毒性:阿那格雷曾有 QT 间期延长和室性心动过速的报告。对所有患者进行治疗前心血管检查,包括心电图。2、肺动脉高压:开始治疗前评估潜在的心肺疾病。3、出血风险:监测患者的出血情况,包括接受其他已知会导致出血的药物联合治疗的患者。总结阿那格雷是一种血小板减少剂,用于治疗继发于骨髓增殖性肿瘤的血小板增多症,以减少血小板计数升高和血栓形成的风险,并改善包括血栓出血事件在内的相关症状,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。相关热文推荐:阿巴西普注射液注射期间有什么禁忌?
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阿那格雷会导致骨髓纤维化吗?
阿那格雷有可能会导致骨髓纤维化。阿那格雷是一种用于治疗血小板增多症的药物,通过抑制巨核细胞的生长和分化来减少血小板的产生,使用阿那格雷的患者可能会出现骨髓纤维化的风险。阿那格雷引起骨髓纤维化的原因有哪些呢?下文会作出具体讲解。阿那格雷的适应症阿那格雷(Anagrelide)可减少患有骨髓疾病的患者血液中血小板(控制出血所需的一种血细胞)的数量,在这种疾病中,身体会产生过多的一种或多种血细胞,例如原发性血小板增多症(身体产生过多血小板的病症)或真性红细胞增多症(身体产生过多红细胞,有时甚至产生过多血小板的病症)。阿那格雷属于一类称为血小板减少剂的药物,作用是减缓体内血小板的产生。什么是骨髓纤维化骨髓纤维化是一种罕见但严重的疾病,特征为骨髓内纤维组织增生,导致正常造血组织被取代,可导致造血功能丧失,进而引发贫血、感染和出血等严重并发症。阿那格雷可能会导致骨髓纤维化长期使用阿那格雷的血小板增多症患者中,骨髓纤维化的发生率相对较高,停止使用该药物后,患者的骨髓纤维化病情可能得到缓解。需要注意的是,尽管阿那格雷可能与骨髓纤维化的风险相关,但并不意味着所有使用阿那格雷的患者都出现骨髓纤维化。阿那格雷骨髓纤维化的原因1、骨髓微环境改变:阿那格雷通过抑制巨核细胞的生长和分化来减少血小板产生。这种对骨髓微环境的长期影响可能导致骨髓内纤维组织的增生,从而引发或加剧骨髓纤维化。2、骨髓细胞因子的变化:阿那格雷可能影响骨髓中细胞因子的平衡,这些因子在骨髓纤维化的发展中起着关键作用。阿那格雷治疗血小板增多症的疗效在阿那格雷研究小组进行的多中心2期临床试验产生了阿那格雷最广泛的经验,在 577名原发性血小板增多症患者(中位血小板计数为990000/μL)中,报告有94%的缓解率(定义为血小板计数减少50%,或维持在低于600000/μL 的水平至少4周)患有ET且接受阿那格雷治疗的个体。患者最初每6小时口服1mg阿那格雷,后来减少到每天4次,每次0.5mg,并 根据血小板计数反应,每5-7天增加每天0.5mg。达到最大反应的中位时间为11天,达到反应所需的剂量范围为0.5-9.0 mg/天。 然而,95%的患者对每天4mg或更少的剂量有反应。通过阿那格雷快速有效地控制血小板增多症有望显着降低ET中血栓和出血并发症的发生率和严重程度。事实上,不良事件的数量似乎与血小板计数的减少成比例地减少。总结尽管阿那格雷在治疗血小板增多症方面具有显著的疗效,但也有引起骨髓纤维化的风险,需要在医生的指导下用药。用药期间患者应避免高脂肪、高胆固醇、高糖分的饮食,适当进行运动锻炼。相关热文推荐:Aprocitentan(阿普昔腾坦)的降压效果好吗?
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阿那格雷有哪些药物相互作用?
阿那格雷(AGRYLIN)在使用时需要注意与延长QT的药物、PDE3抑制剂、阿司匹林和增加出血风险的药物以及CPY450之间的药物相互作用。关于阿那格雷阿那格雷(Anagrelide)是一种抗血小板药物,用于治疗特发性血小板增多症(ITP)的成人患者。ITP是一种免疫介导的血小板减少性出血疾病,其特征是外周血血小板计数过高,导致出血倾向。阿那格雷通过调节血小板的产生和分解来发挥治疗作用。它主要通过抑制巨核细胞的分化和成熟,减少血小板的产生量。此外,阿那格雷还可以促进血小板的分解和清除,从而减少血小板的数量。更多关于阿那格雷的资讯可以参考:阿那格雷治疗原发性血小板增多症效果好吗?该篇文章详细介绍了阿那格雷的治疗效果。以下为阿那格雷的药物相互作用:延长QT的药物避免在服用可能延长QT间期的药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)的患者中使用本品。PDE3抑制剂AGRYLIN是一种磷酸二酯酶3(p DE3)抑制剂。避免使用具有类似特性的药品,如正性肌力药和其他PDEB3抑制剂(如西洛他唑、米力农)。阿司匹林和增加出血风险的药物与单独服用阿司匹林相比,单剂量或重复剂量服用阿格瑞林和阿司匹林的体外抗血小板聚集作用更强。一项针对原发性血小板增多症患者的观察性研究结果表明,接受阿格瑞林治疗的患者的主要出血事件(MHEs)发生率高于接受另一种细胞减灭治疗的受试者。大多数主要出血事件发生在同时接受抗聚集治疗(主要是阿司匹林)的患者中。因此,在开始治疗前,应评估阿格瑞林与阿司匹林合用的潜在风险,尤其是出血高危患者的潜在风险。监测患者的出血情况,尤其是那些同时接受其他已知会导致出血的药物治疗的患者(如抗凝剂、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)。CYP450相互作用1、CYP1A2抑制剂:AGRYLIN及其活性代谢物主要由CYPIA2代谢。抑制CYPIA2的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加AGRYLIN的暴露量。当合用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。2、CYP1A2诱导剂:CYP1A2诱导剂可以减少AGRYLIN的暴露。同时服用CYPIA2诱导剂(如奥美拉唑)的患者可能需要调整剂量以弥补阿格瑞林暴露量的减少。3、CYP1A2底物:AGRYLIN在体外对CYP1A2的抑制活性有限,可能会改变伴随的CVP1A2底物(如荼碱、氟伏沙明昂丹司琼)的暴露。阿那格雷剂量和给药1、成人患者的起始剂量为0.5毫克,每天四次,或1毫克,每天两次。2、儿科患者的起始剂量为每天0.5毫克。3、在初始剂量下维持至少一周,然后根据目标血小板计数进行剂量调整。4、在任何一周内,剂量的增加不应超过0.5毫克/天。单次剂量不要超过10毫克/天或2.5毫克。5、对于中度肝功能损害的患者,建议从每天0.5毫克开始。需要强调的是,请根据医生的指导和处方进行用药。医生会根据患者的具体情况和需要进行个体化用药方案的制定。如果有任何剂量调整或其他用药问题,请咨询医生或药剂师以获得准确的指导。注:以上信息来源于美国FDA说明书,仅供参考,如果您需要使用阿那格雷或其他药物,请咨询您的医生或药剂师,以获得准确的用药指导和建议。热文推荐:瑞武丽珠单抗纳入医保了吗?
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导读:力如太(Rilutek,利鲁唑片)是一种用于治疗肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或其他运动神经元疾病的处方药,可以延长ALS患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。这篇文章主要讲了力如太的作用功效、用药参考、购买价格、不良反应监测等内容。作用功效1、延长存活期:力如太能够延长ALS患者的存活期,这是其最重要的疗效之一。临床试验已经证明力如太可以延长ALS患者的生命,或者延长发展至需要机械通气支持的时间。2、神经保护作用:力如太通过抑制兴奋性氨基酸的释放,拮抗兴奋性氨基酸的毒性作用,并稳定钠离子通道,从而起到保护神经元的作用。3、ALS转基因动物模型:在动物实验中,力如太能延长ALS转基因动物模型的存活时间,并且在多种神经兴奋性损伤动物模型研究中显示具有神经保护作用。对特定患者群体的疗效:力如太对肌萎缩侧索硬化症患者有疗效,但对其他类型的运动神经元疾病无效。用药参考力如太的推荐剂量为每次1片(50mg),每日两次,每12小时服用一次。服用时应定时,如早晚各一片。如果漏服一次,应按原计划服用下一片。增加剂量并不能显著提高预期益处,因此应严格按照推荐剂量服用。购买价格关于力如太的购买价格,由于药品价格受地区、药房、是否为医保药品等因素影响,价格可能会有所不同。目前了解到法国赛诺菲力如太价格大概在1500元到2000元之间。力如太的价格可能在不同药房和地区有所变化,具体价格需要咨询当地的药房或医疗机构客服人员。不良反应监测尽管力如太可以产生良好的疗效,但患者在使用期间可能会出现一些不良反应,包括乏力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常等。这些不良反应的严重程度因人而异,且通常与剂量有关。力如太是处方药,需要在医生的指导下使用。购买时,应向医生问诊并开具处方,以确保用药安全和有效。
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导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
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