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卢比替定是靶向药吗,效果好吗?

作者
郭药师
阅读量:1225
2025-01-20 00:04:49

卢比替定/Lurbinectedin/卢比克替定是一种抗肿瘤烷基化剂,是trabectedin的合成衍生物,主要用于治疗难治性、转移性小细胞肺癌。

卢比替定属于一种靶向药物,容易对DNA结合蛋白、转录因子、 DNA损伤修复途径等产生影响,从而导致细胞周期紊乱,最终引起细胞死亡。卢比替定是trabectedin的合成衍生物,通过抑制肿瘤细胞的致癌转录和促进肿瘤细胞凋亡起作用。

卢比替定的效果

在一项单臂、开放标签试验中,符合条件的成人经病理证实诊断为小细胞肺癌,并且仅接受过一种含化疗药物的治疗。105名患者的中位随访为17.1个月,总体缓解有37例。

就总体反应而言,卢比替定作为小细胞肺癌的二线治疗是有效的,并且具有可接受和可管理的安全性。

一项II期一揽子试验表明,在先前化疗失败的SCLC患者中,剂量为3.2 mg/m2的lurbinectedin具有活性,有效率为35.2%,中位无进展生存期为3.5个月,中位总生存期为9.3个月。

卢比替定的副作用

最常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、丙氨酸转氨酶升高、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难、恶心、呕吐、口渴或小便增多、腹泻、便秘等。

卢比替定的注意事项

1、用药期间患者不可食用柚子或喝柚子汁,以免药物的代谢,导致药物在提体内的浓度增加,影响药物的疗效。

2、卢比克替定不能与CYP3A活性较强的抑制剂合用,比如伊曲康、伏立康、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等,以免引起副作用的可能性和严重性增加。

3、卢比克替定应避免与强CYP3A诱导剂同时使用,例如利福平、利福喷丁、卡马西平等,以免降低疗效。

参考文献:

[1]Trigo J, Subbiah V, Besse B, Moreno V, López R, Sala MA, Peters S, Ponce S, Fernández C, Alfaro V, Gómez J, Kahatt C, Zeaiter A, Zaman K, Boni V, Arrondeau J, Martínez M, Delord JP, Awada A, Kristeleit R, Olmedo ME, Wannesson L, Valdivia J, Rubio MJ, Anton A, Sarantopoulos J, Chawla SP, Mosquera-Martinez J, D'Arcangelo M, Santoro A, Villalobos VM, Sands J, Paz-Ares L. Lurbinectedin as second-line treatment for patients with small-cell lung cancer: a single-arm, open-label, phase 2 basket trial. Lancet Oncol. 2020 May;21(5):645-654. doi: 10.1016/S1470-2045(20)30068-1. Epub 2020 Mar 27. Erratum in: Lancet Oncol. 2020 Dec;21(12):e553. PMID: 32224306.

[2]Manzo A, Sforza V, Carillio G, Palumbo G, Montanino A, Sandomenico C, Costanzo R, Esposito G, Laudato F, Mercadante E, La Manna C, Muto P, Totaro G, De Cecio R, Picone C, Piccirillo MC, Pascarella G, Normanno N, Morabito A. Lurbinectedin in small cell lung cancer. Front Oncol. 2022 Aug 30;12:932105. doi: 10.3389/fonc.2022.932105. PMID: 36110944; PMCID: PMC9469650.

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