卢比替定是2020年6月在美国加速获批上市的新药，早在2018年就被美国FDA授予孤儿药的称号，今年2月被纳入优先审批，这也是自1996年以来，首个获批用于小细胞肺癌二线治疗的新药。 小细胞肺癌新药卢比替定的说明书 药品名称：卢比替定 英文名：lurbinectedin 商品名：Zepzelca 适应症：用于接受含铂化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）患者。 作用机制：卢比替定是RNA聚合酶II的抑制剂，与DNA双螺旋结构上的小沟相结合，使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡，最终减少细胞增殖。 用法用量：卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m2，每21天静脉滴注60分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。需要注意的是，只有当中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500个细胞/mm3，血小板计数≥100,000个/mm3时，才开始使用卢比替定进行治疗。 不良反应：临床试验中，使用卢比替定常见的1/2级不良事件包括疲劳，恶心，食欲下降，呕吐，腹泻，便秘和中性粒细胞减少症。 注意事项：1、骨髓抑制：临床试验中一些患者出现了骨髓抑制的现象，其中41%的患者出现3级或4级中性粒细胞减少。 2、肝毒性：肝毒性在临床试验中也有出现，建议在治疗过程中做好相关监测。 3、胚胎毒性：根据动物试验数据及其作用机制，孕妇服用卢比替定会对胎儿造成伤害。告知孕妇该药对胎儿的潜在危险。 建议女性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后6个月内，使用有效的避孕措施。建议男性患者在接受卢比替定治疗期间和最后一次给药后4个月内，与其女性伴侣（具有生殖潜能）使用有效的避孕措施。 相关热文推荐：小细胞肺癌新药卢比替定的适应症https://www.1blv.com/newsDetail/83901.html

卢比替定的使用说明书 2020年2月18日，美国FDA宣布优先审批Lurbinectedin（卢比替定）上市申请，2020年6月，美国食品和药品监督管理局（FDA）加速批准了新药卢比替定用于含铂化疗后疾病进展的转移性小细胞肺癌成年患者。这是自1996年以来首个获批准用于二线治疗的新药。 通用名：卢比替定（lurbinectedin） 商品名：Zepzelca 其他名称：卢比克替定，芦比替定 适应症：用于治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者，这些患者在铂类化疗时/后，出现疾病进展。 用法用量：卢比替定是一种处方药，患者必须在有治疗经验的医生指导下开始使用。通过静脉（IV）输注给药，在1小时内以3.2mg/m2剂量输注，每21天重复一次。卢比替定可以一直使用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 只有当中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500个细胞/mm3，血小板计数≥100,000个/mm3时，才开始使用卢比替定进行治疗。 不良反应：常见的副作用包括血细胞计数低；咳嗽、呼吸困难；恶心、呕吐、食欲不振；口渴或小便增多；腹泻、便秘；肌肉或关节疼痛；感到疲倦；血液检测异常等。 注意事项：骨髓抑制；肝毒性；胚胎毒性：告知孕妇该药对胎儿的潜在危险。有生育能力的患者需要做好有效避孕措施。 以上就是卢比替定的使用说明，请患者谨遵医嘱，正确用药。 相关热文推荐：卢比替定的价格贵吗https://www.1blv.com/newsDetail/85049.html

卢比克替定英文名lurbinectedin的中文药品说明书：药品名称卢比克替定，芦比替定，卢比替定，Zepzelca，lurbinectedin。 适应症：卢比克替定（lurbinectedin）用于治疗转移性小细胞肺癌（SCLC）成人患者，这些患者在铂类化疗时/后，出现疾病进展。 用法用量：卢比克替定（lurbinectedin）的推荐剂量为3.2mg/m2，每21天静脉滴注60分钟，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。只有当中性粒细胞绝对计数（ANC）≥1,500个细胞/mm3，血小板计数≥100,000个/mm3时，才开始使用卢比替定进行治疗。 不良反应：卢比克替定（lurbinectedin）常见的副作用包括血细胞计数低；咳嗽、呼吸困难；恶心、呕吐、食欲不振；口渴或小便增多；腹泻、便秘；肌肉或关节疼痛；感到疲倦；血液检测异常等。 注意事项：根据动物试验数据及其作用机制，孕妇服用卢比克替定（lurbinectedin）会对胎儿造成伤害。应告知孕妇该药对胎儿的潜在危险。建议女性患者在接受卢比克替定治疗期间和最后一次给药后6个月内，使用有效的避孕措施。建议男性患者在接受卢比克替定治疗期间和最后一次给药后4个月内，与其女性伴侣（具有生殖潜能）使用有效的避孕措施。 临床试验中，554例晚期实体瘤患者接受卢比克替定治疗，3级ALT和AST升高发生率分别为6%和3%，4级ALT和AST升高发生率分别为0.4%和0.5%。3级及以上转氨酶升高的中位发病时间为8天，中位持续时间为7天。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：甲氨蝶呤片的用法用量使用说明书及禁忌https://www.1blv.com/newsDetail/106265.html

卢比替定/Lurbinectedin/卢比克替定是一种抗肿瘤烷基化剂，是trabectedin的合成衍生物，主要用于治疗难治性、转移性小细胞肺癌。 卢比替定属于一种靶向药物，容易对DNA结合蛋白、转录因子、 DNA损伤修复途径等产生影响，从而导致细胞周期紊乱，最终引起细胞死亡。卢比替定是trabectedin的合成衍生物，通过抑制肿瘤细胞的致癌转录和促进肿瘤细胞凋亡起作用。 卢比替定的效果 在一项单臂、开放标签试验中，符合条件的成人经病理证实诊断为小细胞肺癌，并且仅接受过一种含化疗药物的治疗。105名患者的中位随访为17.1个月，总体缓解有37例。 就总体反应而言，卢比替定作为小细胞肺癌的二线治疗是有效的，并且具有可接受和可管理的安全性。 一项II期一揽子试验表明，在先前化疗失败的SCLC患者中，剂量为3.2 mg/m2的lurbinectedin具有活性，有效率为35.2%，中位无进展生存期为3.5个月，中位总生存期为9.3个月。 卢比替定的副作用 最常见的不良反应包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、丙氨酸转氨酶升高、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难、恶心、呕吐、口渴或小便增多、腹泻、便秘等。 卢比替定的注意事项 1、用药期间患者不可食用柚子或喝柚子汁，以免药物的代谢，导致药物在提体内的浓度增加，影响药物的疗效。 2、卢比克替定不能与CYP3A活性较强的抑制剂合用，比如伊曲康、伏立康、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等，以免引起副作用的可能性和严重性增加。 3、卢比克替定应避免与强CYP3A诱导剂同时使用，例如利福平、利福喷丁、卡马西平等，以免降低疗效。 参考文献： [1]Trigo J, Subbiah V, Besse B, Moreno V, López R, Sala MA, Peters S, Ponce S, Fernández C, Alfaro V, Gómez J, Kahatt C, Zeaiter A, Zaman K, Boni V, Arrondeau J, Martínez M, Delord JP, Awada A, Kristeleit R, Olmedo ME, Wannesson L, Valdivia J, Rubio MJ, Anton A, Sarantopoulos J, Chawla SP, Mosquera-Martinez J, D'Arcangelo M, Santoro A, Villalobos VM, Sands J, Paz-Ares L. Lurbinectedin as second-line treatment for patients with small-cell lung cancer: a single-arm, open-label, phase 2 basket trial. Lancet Oncol. 2020 May;21(5):645-654. doi: 10.1016/S1470-2045(20)30068-1. Epub 2020 Mar 27. Erratum in: Lancet Oncol. 2020 Dec;21(12):e553. PMID: 32224306. [2]Manzo A, Sforza V, Carillio G, Palumbo G, Montanino A, Sandomenico C, Costanzo R, Esposito G, Laudato F, Mercadante E, La Manna C, Muto P, Totaro G, De Cecio R, Picone C, Piccirillo MC, Pascarella G, Normanno N, Morabito A. Lurbinectedin in small cell lung cancer. Front Oncol. 2022 Aug 30;12:932105. doi: 10.3389/fonc.2022.932105. PMID: 36110944; PMCID: PMC9469650. 相关热文推荐：索托拉西布仿制药如何辨别真假？

一、适应症不同： 1、卢比替定(lurbinectedin) ：用于治疗转移性小细胞肺癌，患者在铂类化疗期间或者是治疗后，疾病出现进展。 2、伊立替康(Irinotecan) ：主要用于治疗晚期大肠癌，比如与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者。另外对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等癌症也有一定的疗效。 二、作用机制不同： 1、卢比替定：卢比替定是作为一种烷基化药物，通过对 DNA结合蛋白、转录因子、 DNA损伤修复途径等的调控，引起细胞周期的异常，最终引起细胞死亡。 2、伊立替康：伊立替康是喜树碱的衍生物，是一种可选择性抑制拓扑异构酶的药物，它能够特异性地作用于拓扑异构酶Ⅰ，可逆地断裂DNA单链使DNA双链解旋，能够破坏DNA双链、阻止断裂的单链再连接。 三、用法用量不同： 1、卢比替定：卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m2，每隔21天静脉滴注60分钟，直至病情恶化或产生无法忍受的毒性为止。 2、伊立替康：第1日，静脉滴注180 mg/m2的盐酸伊立替康，30-90 min,400 mg/m2的亚叶酸钙则应在输入盐酸伊立替康的同时，以同样的时间滴入。 随后再给予5-氟尿嘧啶400mg/m2，然后600mg/m2持续静脉输注22小时，每2周重复。 四、禁忌症不同： 1、卢比替定：用药期间患者不要吃柚子或喝柚子汁，其他禁忌症尚未明确。 2、伊立替康： 慢性肠炎、肠梗阻的患者禁用，对伊立替康以及辅料严重过敏者禁用，孕妇和哺乳期妇女禁用。 五、价格不同： 1、卢比替定：卢比替定还没有纳入医保，价格比较昂贵，西班牙版规格4mg的卢比替定注射剂价格大概是10000美元左右，折合为人民币是70640元左右，受汇率变动影响，其价格也不固定。 2、伊立替康：该药物的售价是245美元，折合为1727元人民币，医保报销后的价格是 300-400元/支。 六、疗效不同： 1、卢比替定：一项II期一揽子试验表明，在先前化疗失败的SCLC患者中，剂量为3.2 mg/m2的lurbinectedin具有活性，有效率为35.2%，中位无进展生存期为3.5个月，中位总生存期为9.3个月。 2、伊立替康：在一项接受含伊立替康方案二线治疗的广泛期小细胞肺癌患者的研究中，63例患者中完全缓解1.6%，部分缓解27%，总体客观缓解率28.6%，疾病控制率61.9%。 参考文献： Manzo A, Sforza V, Carillio G, Palumbo G, Montanino A, Sandomenico C, Costanzo R, Esposito G, Laudato F, Mercadante E, La Manna C, Muto P, Totaro G, De Cecio R, Picone C, Piccirillo MC, Pascarella G, Normanno N, Morabito A. Lurbinectedin in small cell lung cancer. Front Oncol. 2022 Aug 30;12:932105. doi: 10.3389/fonc.2022.932105. PMID: 36110944; PMCID: PMC9469650. 相关热文推荐：卢比替定是靶向药吗,效果好吗？

芦比替定是一种RNA聚合酶Ⅱ抑制剂，可抑制肿瘤相关巨噬细胞的致癌基因转录，属于注射用烷基化药物，可用于治疗铂类化疗治疗中或治疗后疾病进展的小细胞肺癌(SCLC)成年患者。对于脑转移患者，芦比替定可起到一定作用，因此患者可以在医生的指导下使用芦比替定治疗。 治疗小细胞肺癌新药—芦比替定 小细胞肺癌是一种致死性很高的疾病，具有早期转移和进展迅速的特征，且复发后缺乏有效的治疗方法。2020年6月，美国食品和药物管理局批准芦比替定用于接受铂类药物基础疗法期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成年患者的治疗。 芦比替定是一种烷化剂，可与DNA小沟中的鸟嘌呤残基相结合，触发系列反应，最终导致细胞凋亡，从而发挥抗癌作用。临床试验表明，芦比替定对转移性小细胞肺癌具有良好的疗效，常见不良反应为骨髓抑制、恶心和呕吐等，患者耐受性较好。 脑转移患者可以用芦比替定 芦比替定可以透过血脑屏障，可用于治疗脑转移瘤患者。虽然芦比替定首个针对的是难治性或复发型SCLC脑转移，但是对于其他类型的脑转移瘤，芦比替定也可能具有一定的疗效。在临床研究中，芦比替定联合帕博利珠单抗作为含铂类药物治疗失败后SCLC患者二线治疗方案的安全性、耐受性和初步疗效得到了观察，而脑转移瘤患者属于其中的一种治疗方案。 需要注意的是，芦比替定治疗脑转移瘤的效果因人而异，部分患者可能会出现耐药反应。同时，治疗过程中可能会出现一些副作用，如恶心、呕吐、乏力、骨髓抑制等。因此，在使用芦比替定治疗脑转移瘤时，需要在医生的指导下进行，并注意观察患者的反应情况。 芦比替定治疗肺癌的疗效 芦比替定由爱尔兰Jazz生物制药公司于2004年研制，是海鞘素(lurbinectedin)的衍生物，是RNA聚合酶Ⅱ的抑制药，能与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。芦比替定可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。 2018年6月，Pharma Mar公司在美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上公布一项纳入105例SCLC患者的多中心、单组无对照、开标Ⅱ期临床试验的结果、对铂药物敏感或不敏感的患者，静脉输注芦比替定注射液3.2 mg·(m2)-1，历时1h，每隔3周注射一次，直至疾病进展或不可耐受的不良反应。有65%患者肿瘤体积减小，对铂敏感或铂耐药的患者，总体缓解率为45.0%和22.2%。中位随访17.1个月时，中位总生存期为9.3个月，12个月总生存率为34.2%，疾病控制率(DCR)达到68.6%。 参考文献 [1]陈本川.治疗小细胞肺癌新药——芦比替定(lurbinectedin)[J].医药导报,2021,40(06):846-851.

卢比替定适应症卢比替定于2020年6月15日被美国食品和药物管理局批准上市，适用于在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者的治疗。功效与作用卢比替定是一种烷基化抗肿瘤药物，可抑制DNA上蛋白质编码基因的主动转录，导致细胞周期紊乱，诱导细胞死亡。临床试验表明，卢比替定对转移性小细胞肺癌具有良好的疗效。1、干扰DNA复制和修复机制：卢比替定能够特异性地干扰肿瘤细胞的DNA复制和损伤修复机制。通过插入到DNA双螺旋中，它阻碍了肿瘤细胞复制其遗传物质的能力，从而抑制了肿瘤细胞的增殖。2、抑制肿瘤生长：卢比替定通过上述机制，有效地抑制了肿瘤的生长，并在一些患者中引起了肿瘤的缩小，这被称为客观缓解。3、治疗耐药性肺癌：对于一些对传统化疗药物产生耐药性的小细胞肺癌患者，卢比替定提供了一个新的治疗选择。它对于铂类药物化疗期间或期后出现疾病进展的患者尤为有效。4、延长缓解时间：卢比替定在临床试验中显示出，它能够延长患者的缓解时间，即患者无疾病进展的时间。剂型注射用：4mg卢比替定为不含防腐剂、无菌的白色至灰白色冻干粉，装于单剂量小瓶，用于静脉输注前的复溶。用法用量1、建议用量：卢比替定的建议用量为3.2毫克/平方米，静脉注射60分钟，每21天一次，直到病情加重或产生无法承受的毒性反应。需要注意的是，卢比替定只有在不低于1500细胞/mm3和不低于100000/mm3的情况下才开始应用。2、使用强CYP3A抑制剂时的剂量调整：避免卢比替定与强CYP3A抑制剂同时使用。如果卢比替定联用CYP3A强力抑制剂是不可避免的，那么应将卢比替定的用量降低一半。3、预输注药物：卢比替定治疗期间可能会引起呕吐反应，因此应考虑使用皮质类固醇、及血清素拮抗剂预输注药物进行止吐预防，例如静脉注射地塞米松8毫克或等效物、静脉注射昂丹司琼8毫克或等效药物。副作用1、消化道反应：卢比替定治疗期间可能会刺激胃肠道，使患者出现呕吐、便秘、恶心、腹泻、食欲下降等胃肠反应。2、血液系统副作用：卢比替定可能引起血液系统不良反应，例如贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少等。3、呼吸系统副作用：例如呼吸困难、咳嗽、肺炎等。4、其他副作用：如疲劳、肌肉骨骼疼痛、镁减少、葡萄糖升高、肌酐升高等。副作用处理方式1、呕吐：使用卢比替定期间，如果患者出现欧兔崽子，应注意饮食卫生，营养均衡，避免过多辛辣、刺激性食物。戒酒，避免大量饮酒。2、便秘：建议患者适当增加饮水量，也可通过腹部按摩缓解便秘，必要时进行药物治疗。3、葡萄糖升高：卢比替定治疗期间患者应注意血糖监测，避免进食蛋糕等高糖食物，若血糖过高，可遵医嘱使用降糖药物治疗。4、腹泻：腹泻的患者应避免进食寒凉食物，注意腹部保暖，也可遵医嘱使用蒙脱石散等止泻药物治疗。5、其他不良反应：如果患者在治疗期间还出现贫血等其他副作用，可及时咨询医生，在医生的指导下进行处理。注意事项1、骨髓抑制：每次给药前监测血细胞计数。仅当中性粒细胞基线计数达到以下水平时，才开始使用卢比替定进行治疗>1500个细胞/mm3，血小板计数≥100000个/mm3。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用卢比替定。2、肝毒性：在开始使用卢比替定前，在治疗过程中根据临床指征定期监测肝功能试验。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用卢比替定。3、外渗导致组织坏死：在卢比替定输注期间，应监测患者外渗的体征和症状。如果发生外渗，立即停止输液。4、横纹肌溶解症：开始卢比替定前监测肌酸磷酸激酶(CPK)并根据临床指征在治疗期间定期监测。5、胚胎-胎儿毒性：卢比替定可造成胎儿伤害。告知女性和男性生殖潜力对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。药物相互作用1、强力和中度CYP3A抑制剂：卢比替定与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加全身暴露，这可能会增加卢比替定不良反应的发生率和严重性。在卢比替定治疗期间避免葡萄柚和塞维利亚橙，因为它们含有CYP3A的强或中度抑制剂。2、强CYP3A抑制剂：卢比替定不要与CYP3A强抑制剂合用。若组合药物不能避免，卢比替定的用量需要降低。3、中度CYP3A抑制剂：应避免与CYP3A中等抑制剂联合使用。如果不能避免联合使用，在有临床适应证的情况下，可以考虑减量使用卢比替定。4、强CYP3A诱导剂：不要将卢比替定与CYP3A强诱导剂一起使用。卢比替定和强力的CYP3A诱导剂联合使用，可能会降低卢比替定体内的浓度，从而影响其治疗效果。特殊人群用药1、具有生殖潜力的人群：建议具有生殖潜力的女性和男性患者在使用卢比替定治疗期间以及最后一次给药后的4-6个月内使用有效的避孕措施。2、孕妇：卢比替定具有生殖毒性，因此不建议妊娠妇女使用此药。3、哺乳期妇女：建议不要母乳喂养。临床疗效分析一项研究显示，在2015年10月16日至2019年1月15日之间，105名患者被招募并接受了卢比替定治疗。中位随访时间为171个月。研究者评估的总体反应见于37例患者。在大多数小细胞肺癌模型中，卢比替定显著降低细胞活力，对POU2F3驱动的小细胞肺癌细胞的反应最好。进一步证明卢比替定，无论是作为单一药物还是与osimertinib联合使用，在组织学上转化为SCLC的多种EGFR突变型肺腺癌模型中都产生了明显的抗肿瘤反应。储存条件卢比替定应储存在2-8摄氏度的环境中，不可冷冻。药物价格新加坡版的卢比替定参考价约为39375元一盒。但截至目前2024年1月10号卢比替定还没有在中国大陆地区上市，因此患者在内陆地区无法购买到。若有购药需求，可通过以下渠道购买：1、医院购买：卢比替定已在中国台湾、中国香港上市，因此患者可在这两个地区的医院药房购买。2、药店购买：虽然卢比替定没有在中国大陆地区上市，但是患者可凭借医生处方在中国香港、中国台湾的大型连锁药店购买到。3、病友交流群：有些患者会加一些病友交流群，也可以通过病友交流群了解购药渠道并购买。4、网上药店：现在互联网比较发达，有些在线药店也可能提供卢比替定，因此患者可选择有资质、靠谱的在线药店购药。5、选择专业的海外医疗服务机构：例如医伴旅，与患者签订购药合同后，通过快递直邮的方式，患者在家中就可以收到药物，方便快捷。相关热文推荐：普纳替尼有何优势？

导读：卢比替定与鲁比卡丁是同一种药物的不同名称，卢比替定也叫卢比克替定、芦比替定，无论是称为卢比替定还是鲁比卡丁，其在治疗特定类型的肺癌（如转移性小细胞肺癌，尤其是铂类化疗后进展的患者）方面的效果是一致的。卢比替定药物基本信息卢比替定于2020年6月15日被美国食品和药物管理局批准上市，用于治疗在铂类药物化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌成人患者。临床试验表，卢比替定对转移性小细胞肺癌具有良好的疗效。药理作用卢比替定是一种烷基化抗肿瘤药物，可抑制DNA上蛋白质编码基因的主动转录，导致细胞周期紊乱，诱导细胞死亡。 卢比替定的活性已在许多实体瘤中进行了研究，不仅显示出有希望的结果，而且还具有良好的安全性。在复发性小细胞肺癌中，该药物作为单一药物以及与阿霉素、紫杉醇或伊立替康联合使用均显示出令人鼓舞的活性。疗效分析2020年6月15日，美国食品药品监督管理局加速批准卢比替定用于治疗在铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）成年患者。一项研究招募了 105 名在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性 SCLC 患者，证明了其疗效。在105名患者中，ORR为35%，中位缓解持续时间为5.3个月。根据独立审查委员会的数据，ORR为30%，中位缓解持续时间为5.1个月。不良反应卢比替定最常见的不良反应包括实验室异常，为骨髓抑制、血糖升高、恶心、食欲下降、丙氨酸转氨酶升高、白蛋白减少、疲劳、肌酐升高、便秘、呼吸困难、钠减少、呕吐、咳嗽、天冬氨酸增加转氨酶、肌肉骨骼疼痛、镁降低和腹泻。