甲状腺髓样癌患者怎么正确服用卡博替尼？

甲状腺髓样癌（MTC）是一种罕见性、难治性、缓慢进展性疾病，来源于分泌降钙素的甲状腺滤泡旁细胞(又称C细胞)，降钙素是一种激素，有助于维持血液中钙的健康水平。卡博替尼（XL184）2012年获批用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）。

卡博替尼是一个强有力的ＲET，VEGFＲ2 和MET 抑制剂，ＲET 编码一种跨膜酪氨酸激酶，在遗传性甲状腺髓样癌和高达50% 的散发性甲状腺髓样癌中发生突变。在甲状腺髓样癌发生和发展过程中，这些蛋白质及下游介质被激活，从而导致细胞生长失控和肿瘤转移或侵袭。

甲状腺髓样癌患者怎么正确服用卡博替尼？ 甲状腺髓样癌服用卡博替尼（XL184）的用法用量：每次140毫克，每天一次，轻中度肝损伤患者的初始剂量为80毫克；口服卡博替尼后，2-3小时后达到血药浓度峰值，半衰期约为99小时，15天后达到稳定血药浓度(单次给药4-5次)。

卡博替尼是肝脏CYP3A4的底物，同时服用强效CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑， 克拉霉素， 阿扎那韦， 沙奎那韦， 泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦等。)或P450抑制剂(葡萄柚等)。会增加血液中的药物浓度，这应该尽可能避免，并且当不可避免地要服用时，应该降低剂量。

卡博替尼（XL184）同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，应尽量避免，不可避免同服时，应增量。

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