奥匹卡朋是什么药?奥匹卡朋 (opicapone) 是用于帕金森病(PD)成人患者,联合左旋多巴-卡比多巴或左旋多巴-盐酸苄丝肼进行治疗。
奥匹卡朋 (opicapone)是一种长效的COMT抑制剂,作用于周围,连续抑制血液中左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴,并改善左旋多巴向大脑的转移。儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)催化甲基从S-腺苷-1-甲硫氨酸转移到儿茶酚基质如内源性儿茶酚神经递质和左旋多巴,是用于治疗帕金森病(PD)的金标准药物。其联合外周氨基酸脱羧酶(AADC)抑制剂可通过阻断酶促脱羧来防止外周左旋多巴的分解,并且通过减少3-O-甲基-1-多巴的形成,抑制COMT进一步提高其生物利用度。
奥匹卡朋增强左旋多巴的疗效。建议剂量为每天睡前口服一次50mg。服用奥匹卡朋 (opicapone) 之前1小时和之后至少1小时,患者不应进食。中度肝功能不全患者的推荐剂量为每天睡前口服25mg;避免在有严重肝功能不全的患者中使用。
为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应,常需要在奥匹卡朋 (opicapone) 治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。根据患者的临床表现,通过延长给药间隔和/或减少左旋多巴的每次给药量使左旋多巴的日剂量减少10%-30%。如果本品治疗中断,必须调整其它抗帕金森病治疗药物的剂量,特别是左旋多巴,以达到足以控制帕金森病症状的水平。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212489