瑞派替尼功效与作用

瑞派替尼功效与作用：瑞派替尼由Deciphera开发，瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶，适用于治疗既往接受过3种或以上酪氨酸激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

GIST 是胃肠道最常见的间叶组织源性肿瘤，起源于 Cajal 间质细胞，其年发病率约为 10～20/100 万。GISTs 的发生与基因突变密切相关，可分为 3 类：c-kit 型（约 80%）、PDGFRα 型以及野生型（约 12%）。瑞派替尼适用于 KIT 突变及 PDGFRα 突变的患者，意味着其适用范围广。

2020年5月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）宣布批准瑞派替尼（Ripretinib）作为首个四线治疗药物可用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成年患者。瑞派替尼Ripretinib抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变，以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。Ripretinib还抑制GIST子集有关的外显子12、14和18中的主要PDGFRα突变，包括外显子18 D842V突变。

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