奥拉帕利(Olaparib)

通用名称：奥拉帕尼

商品名称：Olaparib

全部名称：奥拉帕利,奥拉帕尼,Olaparib,Lynparza,Olanib,Olaparix,Lynib

适应症和用途

奥拉帕利是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。

1、适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA晚期卵巢癌，曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。

2、用于治疗生殖系BRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌，且患者之前接受过包括新辅助、辅助或者针对转移性乳腺癌的化疗。

剂量和给药方法

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

奥拉帕利片：

1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

2、推荐剂量：本品有150mg和100mg规格。推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂在剂量减少时使用。

3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗，持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。

4、给药方法：口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可服用。

5、漏服：如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

剂量调整

（1）针对不良事件

为处理不良事件，比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等，可考虑中断治疗或减量。

如果需要减量，推荐剂量减至250mg（1片150mg片剂，1片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为500mg）。

如果需要进一步减量，则推荐剂量减至200mg（2片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为400mg）。

（2）合并使用细胞色素P450（CYP）3A抑制剂

在使用本品时，不推荐合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，应考虑其他替代药物。如果必须合并使用强效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至100mg（1片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为200mg）。如果必须合并使用中效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至150mg（1片150mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为300mg）。

特殊人群用药

（1）肾功能损害：轻度肾功能损害（肌酐清除率51-80mL/min）的患者可使用本品，且无需调整剂量；对于中度肾功能损害（肌酐清除率31-50mL/min）的患者，本品的推荐剂量为200mg（2片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为400mg）；尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者（肌酐清除率≤30mL/min）安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

（2）肝功能损害：轻度肝功能损害（Child-Pugh分级A）患者可使用本品，无需调整剂量。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据，不推荐使用本品。

（3）儿童或青少年：尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，不推荐儿科患者用药。

（4）老年人（＞65岁）：老年患者无需调整起始剂量。针对75岁及以上患者的临床数据有限。

禁忌证

无。

警告和注意事项

⑴ 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于Lynparza患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。在基线时监视患者血液学毒性和其后每月。如确证 MDS/AML终止。

⑵肺炎：暴露于Lynparza患者发生和有些病例致死性。如怀疑肺炎中断治疗。确证时终止。

⑶胚胎-胎儿毒性：Lynparza可致胎儿危害。忠告有生育力女性对胎儿潜在危害和避免妊娠。

不良反应

1、在临床试验中最常见不良反应(≥20%)是：

1）贫血，恶心，疲乏(包括乏力)，呕吐，腹泻

2）味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI

3）咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适

2、最常见实验室异常(≥25%)是：

肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。

药物相互作用

1、CYP3A抑制剂：避免同时使用强和中度CYP3A抑制剂。如不能避免抑制剂，减低剂量。

2、CYP3A诱导剂：避免同时使用强和中度 CYP3A诱导剂。如中度CYP3A 诱导剂不能避免，被认识到减低疗效潜能。

特殊人群中使用

哺乳母亲：终止治疗或终止哺乳。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/741ff3e3-dc1a-45a6-84e5-2481b27131aa/spl-doc?hl=Olaparib