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成人患者常规剂量以替拉布替尼计,一日1次,480mg空腹口服给药,临床医师可根据患者的病情状态适当调整剂量。
盐酸替拉布替尼设置三级剂量调整阶梯,常规给药剂量为480mg;1级减量剂量为320mg;2级减量剂量为160mg。
因餐后服用盐酸替拉布替尼会导致血药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)升高,为规避饮食对药物吸收的影响,需避免在进食前1小时至进食后2小时内服用盐酸替拉布替尼。
盐酸替拉布替尼给药后出现副作用时,需依据不良反应分级(参照NCI-CTCAEv4.0)采取休药、减量或停药措施:
4级中性粒细胞减少症:需休药至症状恢复至3级及以下,恢复后可按休药前剂量恢复给药;若恢复给药后再次出现该不良反应,休药至症状恢复后行1级减量给药。
伴出血的3级血小板减少症:需休药至症状恢复至2级及以下,恢复后可按休药前剂量恢复给药;若恢复给药后再次出现该不良反应,休药至症状恢复后行1级减量给药。
4级血小板减少症、3级及以上非血小板/中性粒细胞减少类血液毒性、3级及以上非间质性肺疾病/皮肤障碍类非血液毒性:按上述伴出血的3级血小板减少症的给药调整原则执行。
2级或3级间质性肺疾病:需休药至症状恢复至1级及以下,恢复后可按休药前剂量恢复给药;若恢复给药后再次出现该不良反应,休药至症状恢复后行1级减量给药;4级间质性肺疾病需立即停药。
2级皮肤障碍:给予抗组胺药、肾上腺皮质激素等对症治疗,症状恢复后可继续原剂量给药;若症状未恢复,行1级减量给药或休药。
3级及以上皮肤障碍:给予抗组胺药、肾上腺皮质激素等对症治疗,同时休药至症状恢复至2级及以下,恢复后行1级减量给药;若出现史蒂文斯-约翰逊综合征(皮肤粘膜眼症候群)或中毒性表皮坏死松解症(TEN),需立即停药。
患者在使用过程中应严格遵医嘱,密切关注耐受情况和不良反应,并定期复查。如有疑问或出现不适,应及时咨询医生或药师。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291066F1029_1_07/?view=frame&style=XML&lang=ja

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