西苯唑啉是一种抗心律失常药，属于Vaughan Williams分类中的Ⅰ类抗心律失常药。其通过抑制心肌细胞钠离子通道(Na+通道)，降低动作电位最大上升速率，从而抑制心律失常的发生。此外，在高浓度下，该药还表现出钙离子通道(Ca2+通道)抑制作用，进一步发挥抗心律失常效果。

药品称呼

通用名称：西苯唑啉、Cibenzoline

商品名称：シベンゾリンコハク酸塩錠

适应靶点

钠离子通道(Na+通道)、钙离子通道(Ca2+通道，高浓度时)。

适应症和适应人群

适应症

频发性心律失常(包括室性及室上性心律失常)，且其他抗心律失常药无效或不耐受时使用。

适应人群

成人患者(需根据肾功能调整剂量)。

规格与性状

规格

100mg*100片/盒。

性状

白色薄膜包衣片。

主要成分

活性成分：西苯唑啉琥珀酸盐。

辅料：预胶化淀粉、巴西棕榈蜡、羧甲基纤维素钙、结晶纤维素、二氧化钛、硬脂酸镁、滑石粉、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000。

用法用量

1、成人常规剂量

起始剂量为每日300mg(分3次口服)，若疗效不足可增至每日450mg。

2、肾功能调整

轻度至中度肾功能不全(Scr 1.3-2.9mg/dL)：半衰期延长约1.5倍，需减量。

重度肾功能不全(Scr≥3.0mg/dL)：半衰期延长约3倍，禁用或极谨慎使用。

3、高龄患者

建议从低剂量(如150mg/日)开始，密切监测。

具体您可以阅读西苯唑啉完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西苯唑啉(Cibenzoline)的用法用量。

不良反应

常见(1-10％)

头晕、头痛、口干、便秘、恶心、视物模糊、QRS/QT间期延长。

严重(频率不明)

心律失常恶化(如室颤、尖端扭转型室速)、心源性休克、低血糖、肝功能障碍、间质性肺炎。

抗胆碱能效应(排尿困难、尿潴留)。

具体您可以阅读西苯唑啉完整不良反应，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：西苯唑啉(Cibenzoline)的不良反应。

注意事项

心血管监测

定期检查心电图、血压、心胸比，发现QT延长或心功能异常时立即停药。

血糖监测

可能引发低血糖，糖尿病患者需密切监测。

肾功能监测

定期评估Scr，调整剂量。

禁忌操作

服药期间避免驾驶或操作机械(因头晕/低血糖风险)。

抗胆碱能作用

青光眼或尿潴留患者慎用。

特殊人群用药

【孕妇】仅在判断治疗获益大于潜在风险时，方可对孕妇或可能妊娠的女性使用西苯唑林。

【哺乳期女性】需综合权衡西苯唑林的治疗获益与母乳营养对婴儿的获益，据此决定是否继续哺乳；动物实验(大鼠)显示西苯唑林可随乳汁分泌。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未开展针对儿童的临床试验，说明书中尚未明确儿童使用西苯唑林的用法用量、安全性及有效性。

【老年人使用】建议住院后开始用药，初始从小剂量(如每日150mg)起始，频繁进行心电图检查，并参照肾功能损害患者的用药原则谨慎观察；老年人多存在肝肾功能减退、体重较轻的情况，易发生副作用，严重时可能引发心脏骤停。

【肾功能损害】透析中患者：禁用西苯唑林，因透析几乎无法清除西苯唑林，易导致血药浓度急剧升高，引发意识障碍伴低血糖等严重副作用；

非透析肾功能损害患者：从小剂量起始用药，频繁进行心电图检查，谨慎观察患者状态；西苯唑林主要经肾脏排泄，肾功能损害时血药浓度易升高，可能引发心脏骤停，需根据肾功能损害程度调整剂量。

【肝功能损害】仅提及严重肝功能损害患者需谨慎用药，说明书中尚未明确具体的用法用量调整方案及详细风险程度。

禁忌症

以下患者禁止使用西苯唑林：

1.存在高度房室传导阻滞、高度窦房传导阻滞的患者：使用后有引发心脏骤停的风险。

2.患有充血性心力衰竭的患者：西苯唑林具有心脏功能抑制作用及致心律失常作用，可能加重心力衰竭，还可能因循环衰竭引发肝、肾功能损害。

3.正在接受透析治疗的患者：透析几乎无法清除西苯唑林，易导致血药浓度骤升，引发严重副作用。

4.患有闭角型青光眼的患者：西苯唑林具有抗胆碱作用，可能导致眼压升高，加重病情。

5.有尿潴留倾向的患者：西苯唑林的抗胆碱作用可能加重尿闭症状。

6.对西苯唑林任何成分有过敏史的患者。

7.正在使用以下药物的患者：伐地那非盐酸盐一水合物、莫西沙星盐酸盐、盐酸左氧氟沙星注射剂、枸橼酸他莫昔芬、盐酸芬戈莫德、西波尼莫德富马酸、酒石酸依利格鲁司他，联用可能延长QT间期，引发尖端扭转型室性心动过速等严重心律失常。

药物相互作用

1.合并禁忌(禁止联用)

与伐地那非盐酸盐一水合物、莫西沙星盐酸盐、盐酸左氧氟沙星注射剂、枸橼酸他莫昔芬、盐酸芬戈莫德、西波尼莫德富马酸、酒石酸依利格鲁司他联用：

上述药物与本品均可能延长QT间期，联用后作用可能相加增强，引发心室心动过速(含尖端扭转型)、QT间期延长等严重风险，因此禁止联用。

2.合并注意(需谨慎联用)

与β受体阻滞剂(如普萘洛尔)联用：可能增强本品的药理作用，机制尚未明确，但动物实验已显示联用存在作用增强的可能性，联用时需密切监测患者反应，必要时调整剂量；

与糖尿病治疗药物联用：包括胰岛素制剂、磺脲类药物、双胍类药物、噻唑烷类药物、速效胰岛素分泌促进剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂、GLP-1受体激动剂、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂等。动物实验显示，本品高剂量给药时可能促进胰岛素分泌，与上述糖尿病治疗药物联用可能增强降糖作用，增加低血糖发生风险，联用时需密切监测血糖。

药物过量

QRS显著延长、心源性休克、低血糖、肌无力。

药代动力学

吸收：口服后1.5小时达峰，食物轻微延迟吸收但不影响生物利用度。

代谢：经CYP2D6/CYP3A4代谢为p-羟基及脱氢产物。

排泄：55-62％以原形经尿排出，半衰期约5-6小时(肾功能不全时延长)。

代谢：西苯唑林主要在肝脏代谢，参与代谢的细胞色素P450酶系主要为CYP2D6和CYP3A4(CYP2D6也部分参与)，主要代谢产物为对羟基体和脱氢体。

贮存方法

常温保存，避免潮湿。PTP包装需取出药片后服用，防止误吞铝箔。

研发公司

日本泽井制药株式会社