西苯唑啉琥珀酸盐片是一种抗心律失常药，属于Vaughan Williams分类中的Ⅰ类抗心律失常药。其通过抑制心肌细胞钠离子通道(Na+通道)，降低动作电位最大上升速率，从而抑制心律失常的发生。此外，在高浓度下，该药还表现出钙离子通道(Ca2+通道)抑制作用，进一步发挥抗心律失常效果。本品适用于其他抗心律失常药无效或不耐受的频发性心律失常患者。

药品称呼

通用名：西苯唑啉琥珀酸盐片

商品名：Cibenzoline

适应靶点

钠离子通道(Na+通道)

钙离子通道(Ca2+通道，高浓度时)

适应症和适应人群

适应症

频发性心律失常(包括室性及室上性心律失常)，且其他抗心律失常药无效或不耐受时使用。

适应人群

成人患者(需根据肾功能调整剂量)。

规格与性状

规格：日本泽井制药：50mg*100片/盒、100mg*100片/盒

性状：白色薄膜包衣片

主要成分

活性成分：西苯唑啉琥珀酸盐

用法用量

1、成人常规剂量

起始剂量为每日300mg(分3次口服)，若疗效不足可增至每日450mg。

2、肾功能调整

轻度至中度肾功能不全(Scr 1.3-2.9mg/dL)：半衰期延长约1.5倍，需减量。

重度肾功能不全(Scr≥3.0mg/dL)：半衰期延长约3倍，禁用或极谨慎使用。

3、高龄患者

建议从低剂量(如150mg/日)开始，密切监测。

不良反应

常见(1-10％)

头晕、头痛、口干、便秘、恶心、视物模糊、QRS/QT间期延长。

严重(频率不明)

心律失常恶化(如室颤、尖端扭转型室速)、心源性休克、低血糖、肝功能障碍、间质性肺炎。

抗胆碱能效应(排尿困难、尿潴留)。

注意事项

心血管监测：定期检查心电图、血压、心胸比，发现QT延长或心功能异常时立即停药。

血糖监测：可能引发低血糖，糖尿病患者需密切监测。

肾功能监测：定期评估Scr，调整剂量。

禁忌操作：服药期间避免驾驶或操作机械(因头晕/低血糖风险)。

抗胆碱能作用：青光眼或尿潴留患者慎用。

特殊人群用药

孕妇：仅在获益大于风险时使用。

哺乳期：暂停哺乳(动物实验显示乳汁分泌)。

儿童：安全性未确立。

高龄患者：需住院起始治疗，减量使用。

禁忌症

1、高度房室/窦房传导阻滞。

2、充血性心力衰竭。

3、透析患者。

4、闭角型青光眼。

5、尿潴留倾向。

6、对成分过敏者。

7、禁止与以下药物联用：伐地那非、莫西沙星、曲美雌酚、芬戈莫德等(因QT延长风险)。

药物相互作用

禁忌联用

QT延长药物(如莫西沙星)，合用可致尖端扭转型室速。

慎用联用

β受体阻滞剂(如普萘洛尔)：可能增强心脏抑制。

降糖药(如胰岛素、磺脲类)：增加低血糖风险。

药物过量

QRS显著延长、心源性休克、低血糖、肌无力。

药代动力学

吸收：口服后1.5小时达峰，食物轻微延迟吸收但不影响生物利用度。

代谢：经CYP2D6/CYP3A4代谢为p-羟基及脱氢产物。

排泄：55-62％以原形经尿排出，半衰期约5-6小时(肾功能不全时延长)。

贮存方法

常温保存，避免潮湿。PTP包装需取出药片后服用，防止误吞铝箔。

研发公司

日本泽井制药株式会社。