阿奇霉素片(Azithromycin)

通用名：Azithromycin

商品名：Zithromax

全部名称：阿奇霉素片，阿奇霉素水合物，利普奇，Azithromycin，Zithromax

适应症

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：1.支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；2.皮肤和软组织感染；急性中耳炎；3.鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。4.阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。5.阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。

用法用量

1.阿奇霉素应每日口服给药一次，整片吞服，可与食物同时服用。

2.以阿奇霉素片剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。

3.对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一次服用本品0.5g共三天。或总剂量相同，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次口服本品0.25g。肾功能不全患者轻、中度肾功能不全者(肾小球滤过率为10-80ml/min)不需要调整剂量，严重肾功能不全者(肾小球滤过率<10ml/min)请遵医嘱。轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min)不需调整剂量。

4.尚无阿奇霉素用于严重肾功能不全患者资料。肝功能不全患者轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。

规格

（1）0.25g；

（2）0.5g

不良反应

在临床试验中观察到下列不良事件：

血液和淋巴系统异常：临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症，但无资料表明与阿奇霉素有关。

耳和迷路异常：部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。椐调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随访，发现大多数患者的听力可恢复。

胃肠道异常：恶心，呕吐，腹泻，稀便，腹部不适（疼痛或痉挛），胃肠胀气。

肝胆系统异常：肝功能异常。

皮肤和皮下组织异常：[/u]包括皮疹以及血管性水肿在内的过敏反应。

上市后，在使用本品过程中报告的其他不良事件包括：

感染和寄植[/u]：念珠菌病和阴道炎。

血液和淋巴系统异常：血小板减少症。

免疫系统异常：过敏反应（罕有致死）。

代谢和营养异常：厌食。

精神异常：攻击性反应，神经质，焦虑不安，忧虑。

神经系统异常：头晕，惊厥（与其它大环内酯类相似），头痛，活动增多，感觉异常，嗜睡，昏厥。罕有味觉/嗅觉倒错和/或缺失的报道。但用药是否相关，尚未明确。

耳和迷路异常：眩晕。

心脏系统异常：心悸和心律失常，包括室性心动过速（和其它大环内酯类一样）均有报道；罕有报道QT间期延长和尖端扭转型心动过速。但尚未证实与阿奇霉素有关。

血管异常：低血压。

胃肠道异常：呕吐/腹泻（罕有脱水者），消化不良，便秘，伪膜性肠炎，胰腺炎，舌变色罕见（罕见）。

肝胆系统异常：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定。

皮肤和皮下组织异常：过敏性反应如瘙痒，皮疹，光过敏，水肿，荨麻疹，血管性水肿。罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens-Johnson综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾有报道。

肌肉骨骼和关节组织异常：关节痛。

肾脏和泌尿生殖系统异常：间质性肾炎及急性衰竭。

一般异常和输注部位异常：有全身无力报道但尚未证实与本品有关，其他有疲劳，全身不适。

禁忌

对阿奇霉素、红霉素、其它大环内酯类抗生素，或任何赋形剂过敏的患者，禁忌使用本品。

注意事项

1、过敏反应

与红霉素和其他大环内酯类一样，罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏性休克反应（罕见致命性）、以及包括Stevens Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症(罕见致命性)在内的皮肤反应。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间的观察和治疗。如果发生变态反应，应停用本品并采用适当治疗。医生应了解，在停止对症治疗后变态反应症状可能再次出现。

2、肝毒性

由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能导致死亡。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。

3、麦角衍生物

曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗生素时会发生麦角中毒。虽然尚无资料表明麦角与阿奇霉素有相互作用，但是由于理论上存在麦角中毒的可能性，所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。同其它抗生素制剂一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。

4、难辨梭菌相关性腹泻

几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括阿奇霉素，其严重程度可表现为轻度腹泻至致命性肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度生长。

难辨梭菌产生的毒素A 和毒素B 与CDAD 的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能对抗菌药物治疗无效，有可能需要结肠切除。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD 的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2 个月后发生CDAD 的报道，因此需仔细询问病史。

在严重肾功能不全的患者（肾小球滤过率<10ml/min）中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。

QT 间期延长

有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和QT 间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的危险。因此治疗以下患者时需谨慎：

先天或已知有QT 间期延长的患者

正在接受其它已知可延长QT 间期的活性物质，比如IA 型和III 型抗心律失常药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；和氟喹诺酮类药物治疗的患者

电解质紊乱，尤其是低钾血症和低镁血症的患者

有临床表现的心动过缓、心律失常或心功能不全的患者

老年患者：老年患者可能对药物相关的QT 间期影响更为敏感

无证据提示阿奇霉素对患者驾驶和操作机器的能力产生影响。

贮藏

密封，在干燥处保存。

作用机制

1.抗菌作用

(1)在体外，革兰氏阳性菌如葡萄球菌和链球菌、莫拉氏菌（Branhamella）/卡塔拉里斯、流感、糖球菌、普雷沃氏菌等革兰氏阴性菌、Regionella pneumophila、消化链球菌属、支原体和衣原体，其活性与其他大环内酯类抗生素相似。

(2)在使用金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等多种细菌的传染病模型中，反映了本药良好的组织迁移性，比常规大环内酯类抗生素具有更强的保护作用和治疗作用，显示出效果。(3)在1MIC以上的药物浓度下对金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌显示杀菌作用。

2. 作用机制

它与细菌70S核糖体的50S亚基结合并抑制蛋白质合成。

安全与疗效

目的：探讨并分析阿奇霉素治疗急性肠炎患者临床治疗效果。方法：此次研究的对象是选择2013年1月～2014年1月本院收治的98例急性肠炎患者，将其临床资料进行回顾性分析，并按照不同的治疗方法，将患者分为治疗组与对照组，每组例数均为49例。对照组患者采取常规方案治疗，治疗组患者加以阿奇霉素治疗，最后分析两组患者的临床疗效。结果：治疗组患者总有效率为93. 88%,明显高于对照组的75. 51%，差异有统计学意义（P0. 05)。治疗组患者止泻时间、症状好转时间，住院时间明显少于对照组，差异有统计学意义（P<0. 05)。治疗组急性肠炎症状复发率为2. 04%，明显低于对照组的16. 33%，差异有统计学意义（P<0. 05)。两组患者均无明显不良反应。结论：阿奇霉素治疗急性肠炎患者，无明显不良反应，可确保较高的治疗效果，有效降低复发率，缩短住院时问，值得临床推广。

完整说明书详见：

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/33d6f313-c763-5fbd-e054-00144ff8d46c/spl-doc?hl=Zithromax