达芦那韦(Darunavir)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂，主要用于治疗HIV感染。这种药物通过抑制HIV病毒复制过程中所需的蛋白酶活性，阻断病毒颗粒的成熟过程，达到抑制病毒复制的效果。

药品称呼

通用名称：达芦那韦、darunavir

商品名称：Prezista

适应靶点

人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)蛋白酶。

适应症和适用人群

3岁及以上确诊HIV-1感染的成人和儿童患者，包括初治患者、有治疗经验的患者(含存在耐药相关突变的患者)，以及妊娠期、哺乳期(不推荐哺乳)等特殊人群，需在满足相应用药条件并排除禁忌症后使用。

规格与性状

规格

300mg*120片/盒。

性状

白色或类白色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

主要成分

活性成分：达芦那韦乙醇化物。

用法用量

(一)初治成人患者

推荐口服剂量为达芦那韦800mg联合利托那韦100mg，每日一次，与食物同服。其中8mL达芦那韦口服混悬液剂量需使用配套口服给药注射器分两次4mL给药。

(二)经治成人患者

经治成人患者的推荐口服剂量如下：推荐通过基线基因型检测选择剂量，若无法进行基因型检测，建议达芦那韦600mg联合利托那韦100mg，每日两次给药。

具体您可以阅读达芦那韦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：达芦那韦(darunavir)的用法用量。

不良反应

常见副作用

发生率≥5% 且严重程度≥2级的临床不良反应包括腹泻、恶心、皮疹、头痛、腹痛和呕吐。

严重副作用

肝毒性、严重皮肤反应、代谢异常、脂肪重新分布、免疫重建综合征、出血风险。

具体您可以阅读达芦那韦完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：达芦那韦(darunavir)的副作用。

注意事项

须与药代动力学增强剂联用：达芦那韦不可单独使用，须与低剂量利托那韦(ritonavir)或考比司他(cobicistat)合用，以提高其血药浓度和抗病毒效果。

随餐服用：为保证充分吸收，达芦那韦必须与食物同服，空腹服用会显著降低药物暴露量。

肝功能监测：达芦那韦主要经肝脏代谢，中重度肝功能不全患者禁用。治疗期间可能出现药物性肝损伤，尤其在合并乙肝/丙肝感染、晚期HIV、多重用药或发生免疫重建综合征的患者中风险更高，需定期监测肝酶。

严重皮肤反应警惕：包括史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)等，若出现皮疹伴发热、黏膜损害或转氨酶升高，应立即停药并就医。

代谢异常管理：可能引起新发糖尿病、高血糖或糖尿病酮症酸中毒，需监测血糖水平。可导致血脂异常及体脂重新分布(如水牛背、面部消瘦、中心性肥胖等)。

免疫重建炎症综合征(IRIS)：启动抗病毒治疗后，免疫系统恢复可能引发对潜伏感染(如结核、隐球菌)的过度炎症反应，需密切观察相关症状。

特殊人群用药

【孕妇】妊娠期使用达芦那韦需调整剂量至600mg与利托那韦100mg每日两次，仅对特定情况下可考虑每日一次方案，并建议参与抗逆转录病毒药物妊娠暴露登记以监测胎儿结局。

【哺乳期女性】由于HIV可通过母乳传播且缺乏达芦那韦在人乳中的安全性数据，不建议HIV感染女性哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】达芦那韦可能降低激素避孕药的效果并增加高钾血症风险，推荐使用非激素或添加屏障避孕法，并在合用屈螺酮时进行临床监测。

【儿童使用】3岁以下儿童因毒性风险不推荐使用；3岁及以上儿童需根据体重、治疗史选择合适剂量，必要时使用口服混悬液，不得超过成人剂量。

【老年人使用】老年患者可能存在肝功能下降及更多合并疾病或用药情况，使用时需密切监测肝功能和药物相互作用，视情况调整剂量。

【肾功能损害】中度肾功能损害无需调整剂量，重度肾功能损害或终末期肾病患者的安全性和有效性尚未明确，但无需常规调整剂量，需监测肾功能。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害无需调整剂量，重度肝功能损害患者不推荐使用，以免增加不良反应风险。

禁忌症

达芦那韦/利托那韦禁止与以下药物合用：高度依赖CYP3A进行清除，且血浆浓度升高会导致严重和/或危及生命事件的药物(治疗窗窄)。

具体包括：α1-肾上腺素受体拮抗剂(阿夫唑嗪)；抗痛风药(肾功能和/或肝功能不全患者使用秋水仙碱)；抗分枝杆菌药(利福平)；抗精神病药(鲁拉西酮、匹莫齐特)；心脏疾病治疗药物(决奈达隆、伊伐布雷定、雷诺嗪)；麦角衍生物(如双氢麦角胺、麦角胺、甲基麦角新碱)；草药产品(圣约翰草，贯叶金丝桃)；丙型肝炎直接抗病毒药(艾尔巴韦/格拉瑞韦)；调脂药(洛美他派、洛伐他汀、辛伐他汀)；阿片受体拮抗剂(纳洛昔gol)；PDE-5抑制剂(用于治疗肺动脉高压的西地那非)；镇静催眠药(口服咪达唑仑、三唑仑)。

由于达芦那韦需与利托那韦合用，还应参考利托那韦的说明书了解其禁忌症。

药物相互作用

达芦那韦/利托那韦对其他药物的影响

达芦那韦与利托那韦合用后，可抑制CYP3A、CYP2D6和P-糖蛋白。与主要经CYP3A或CYP2D6代谢，或经P-糖蛋白转运的药物合用时，可能升高后者的血浆浓度，延长其治疗效果和不良反应；与经CYP3A生成活性代谢产物的药物合用时，可能降低活性代谢产物浓度，导致治疗效果丧失。

其他药物对达芦那韦的影响

达芦那韦和利托那韦均经CYP3A代谢，体外数据显示达芦那韦可能是P-糖蛋白底物。诱导CYP3A活性的药物可增加达芦那韦和利托那韦的清除，降低其血浆浓度；抑制CYP3A或P-糖蛋白的药物可减少达芦那韦和利托那韦的清除，升高其血浆浓度。

具体内容较长，更多关于药品药物相互作用的信息，建议您阅读药品说明书。

药物过量

目前无特效解毒剂。由于达芦那韦蛋白结合率高，血液透析可能无法有效清除药物。

药代动力学

吸收：达芦那韦与100mg利托那韦每日两次合用时，口服后约2.5-4小时达到血药峰浓度(Tmax)。

分布：达芦那韦的血浆蛋白结合率约为95%，主要与血浆α1-酸性糖蛋白结合。

代谢：体外实验显示，达芦那韦主要经氧化代谢，广泛经CYP酶代谢，以CYP3A为主。

排泄：健康志愿者单次服用400mg14C-达芦那韦并合用100mg利托那韦后，约79.5%的放射性剂量经粪便排泄，13.9%经尿液排泄；粪便中未变化的达芦那韦占给药剂量的41.2%，尿液中未变化的达芦那韦占7.7%。

贮存方法

储存温度为25℃，允许在15℃-30℃之间波动。置于儿童无法触及的地方。

生产厂家

美国Tibotec(美国蒂博泰克)