西罗莫司受食物影响吗？

西罗莫司受食物影响，但是影响不大。
为了最大限度地减少西罗莫司浓度的差异，西罗莫司口服溶液和片剂可与食物或不与食物同时服用。在健康受试者中，与禁食相比，高脂肪膳食(861.8千卡，54.9%千卡来自脂肪)使西罗莫司的平均总暴露量(AUC)增加了23%-35%。食物对平均西罗莫司Cmax的影响因所评估的雷帕鸣剂型而异，但是总体的差异性不大。
服用西罗莫司后，健康受试者和肾移植患者的西罗莫司平均达峰时间(tmax)分别约为1小时和2小时。西罗莫司的全身利用率较低，服用西罗莫司后估计约为14%。在健康受试者中，服用片剂后西罗莫司的平均生物利用度比溶液高约 27%。西罗莫司片与溶液不具有生物等效性，但是2mg剂量水平的临床等效性已得到证明。稳定的肾移植患者服用西罗莫司口服溶液后，西罗莫司的浓度为剂量比例在3-12毫克/平方米。