乐伐替尼中文说明书

通用名：Lenvatinib

常见名：乐伐替尼

规格：4mg 10mg

用法用量：甲状腺癌（DTC）：每日24mg，口服，每日一次；肾细胞癌（RCC）：18mg仑伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次；肝细胞癌（HCC）：体重≥60kg，12mg，每日一次；体重＜60kg，8mg，每日一次。

药品机理：多靶点酶抑制剂，可以抑制VEGFR1(FLT1), VEGFR2 (KDR)和VEGFR3(FLT4)、FGFR1,2,3,4、PDGFR-alpha、KIT和RET

适应症：甲状腺癌 肾癌 肝癌

不良反应：高血压、疲劳、腹泻、关节肌肉痛（关节痛/肌肉痛）、食欲降低、呕吐、尿中蛋白过多（蛋白尿）、手掌肿胀及疼痛、手和/或脚底板（手足综合征）、腹痛及发音出现变化（语音障碍）

禁忌：用量请严格咨询医师

仑伐替尼（Lenvatinib，又译为：乐伐替尼），研发代号：E7080，由日本卫材（ Eisai）公司研发，是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α（PDGFRα），KIT及RET。

2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。

2018年3月，仑伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。这是该药在全世界首次获得用于肝细胞癌治疗的适应症批准，也是日本10年来首个能用于前线治疗的肝癌创新系统疗法。

在治疗晚期肾细胞癌上，相比依维莫司单一用药，仑伐替尼和依维莫司联合用药可延长患者无进展生存期(PFS)，提高患者客观应答率和总生存率。研究结果显示：仑伐替尼和依维莫司联合用药组患者中位PFS为14.6个月，依维莫司单一用药组患者中位PFS为5.5个月，提高了近3倍。相比单一用药组，联合用药组患者疾病进展或死亡风险可降低63%。联合用药组客观应答率为37%，单一用药组为6%。联合用药组患者总生存期（OS）为25.5个月，单一用药组为15.4个月。

对于一线治疗手术不可切除的肝细胞肝癌，美国临床肿瘤学会ASCO在2017年会上发布的仑伐替尼III期临床试验REFLECT研究显示：在主要终点方面，仑伐替尼组总生存期（OS）较索拉非尼组有延长趋势；在次要终点方面，无进展生存期（PFS）仑伐替尼是索拉非尼的2倍（7.44vs 3.7个月），中位疾病进展时间（mTTP）和客观应答率全面超越索拉非尼（8.9 vs 3.7个月，24% vs 9%）。REFLECT研究是一项全球多中心随机、开放式、非劣效（NI）临床研究。仑伐替尼在REFLECT 研究上的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。