用sirolimus需要注意什么？

雷帕鸣（sirolimus）因其肾毒性小、抗肿瘤、抗增殖的特点在实体器官移植中得到了越来越多的重视，肾移植患者通过采用此药也能从中获益。只是，在实际治疗的过程中，有一些事项患者仍需引起注意才行：

1、增加感染机会和可能引发淋巴瘤

sirolimus免疫抑制有可能增加对感染的易感性，并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤（尤其是皮肤癌）的机会。在试验1和试验2中，西罗莫司治疗组的患者，淋巴瘤和淋巴组织增生的发生率为0.7%-3.2%，而硫唑嘌呤和安慰剂对照组的发生率为0.6%-0.8%。免疫系统过度抑制也会增加感染的易感性，包括机会性感染，如结核病、致命性感染和败血症。西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和治疗实体器官移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备有相应的实验室和辅助医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。

2、肝移植——死亡率增加、移植物失去功能及肝动脉血栓（HAT）

西罗莫司作为免疫抑制剂用于肝移植或肺移植患者的安全性和有效性尚未明确，因此，不推荐在此类患者中使用。

3、与CYP3A4和/或P-gp的强效抑制剂和诱导剂的相互作用

不推荐西罗莫司与CYP3A4和/或P-gp的强效抑制剂（如：酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉霉素）或CYP3A4和/或P-gp的强效诱导剂（如：利福平和利福布丁）联合使用。西罗莫司在肠壁和肝脏中由CYP3A4同功酶进行广泛代谢。CYP3A4的抑制剂可减慢西罗莫司的代谢，使西罗莫司的血药浓度上升。CYP3A4的诱导剂则加快西罗莫司的代谢，使西罗莫司的血药浓度下降。