雷帕鸣(sirolimus)在2002年的时候就获得了批准,正式在国内上市。该药目前在国内的参考售价在143.00元~2739.00元之间,患者可凭医保报销部分费用,自费20%左右即可。由于受到各地区医保政策及其他因素的影响,所以该药品最终的报销比例也会存在一定的差异,具体患者可向相关部门咨询。
作为一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制药(mammalian target of rapamycin, mTORi),雷帕鸣尽管同他克莫司的结构相似,但其免疫抑制作用机制却与他克莫司完全不同。他克莫司通过抑制钙调磷酸酶,使白细胞介素2(IL-2)介导的钙离子依赖的T淋巴细胞转录以及活化相关的信号传导通路受阻发挥作用,但也会对正常的离子通道功能和细胞分泌产生影响,出现肾毒性等不良反应。但西罗莫司(即sirolimus)不与钙调磷酸酶结合,而是与哺乳类动物雷帕霉素靶分子(mTOR)相结合,从而阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期向S期转化,不会产生肾毒性。有研究表明,mTORI代替CNI后会显著提高GFR水平。
国外进行的另外一项研究表明,与他克莫司组相比,西罗莫司组受者的AR发生率较高。国内研究也有相似的结果,并且是受者退出西罗莫司组的重要原因,这与西罗莫司组受者未能达到药物目标血药浓度有关,制定合适的目标血药浓度和密切监测血药浓度将有效防止西罗莫司组受者的AR发生,并降低受者的退出率。
基于此,患者一定要严格按照说明书或医嘱使用sirolimus,以此才能使其药效得以充分发挥。