Budesonide是一种肾上腺皮质激素类药,具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低,并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应。
体外研究显示,在人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中,Budesonide有效地抑制eotaxin和RANTES蛋白质的产生,虽然Budesonide抑制趋化因子mRNA的表达。Budesonide还抑制RANTES-和趋化因子启动子驱动的报告基因的活性。Budesonide还选择性地加速趋化因子和MCP-4的mRNA的衰变。在人支气管上皮细胞系BEAS-2B和原代人支气管上皮细胞中,Budesonide时间和蛋白质合成依赖性地减少VEGF的分泌和VEGF mRNA表达,且这些效果为皮质激素受体拮抗剂mifepristone (RU 486)所抑制,表明Budesonide通过其糖皮质激素受体介导的作用降低VEGF的分泌。Budesonide剂量依赖性地几乎完全抑制猪dust诱导的上皮细胞中IL-6和IL-8的释放以及肺泡巨噬细胞中的LPS诱导的IL-6和TNF-α的释放。
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