Agrylin作用效果

美国FDA批准Agrylin用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。

Agrylin为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。Agrylin原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期（有丝分裂后）分化成熟，使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂，因而无潜在致癌性。

大量研究结果发现，Agrylin在体内外都能影响巨核细胞的成熟，导致细胞体变小和形态特征的变化，并认为Agrylin减少血小板的数量主要是因为干预巨核细胞的成熟。体外实验发现，Agrylin可以通过减少巨核细胞的大小和倍性而抑制巨核细胞克隆的发展或者是破坏和阻止巨核细胞的成熟。

Agrylin治疗中约有25%至37%的患者有不同程度的不良反应，主要包括头痛、低血压、腹泻、体液潴留、心悸、心律失常、咳嗽、恶心及呕吐等。但反应轻微，大多发生在早期且能自行缓解。约有10%的患者因严重不良反应而停用Agrylin的治疗。长期治疗有轻微短暂的贫血出现，偶有发生严重过敏性肺炎和充血性心力衰竭的报道。Agrylin产生抗凝作用需要的剂量比抗血小板时使用的剂量大约高10 倍，因此，常规使用的抗血小板剂量对血小板的凝血功能没有影响。