托法替尼(tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。托法替尼获批用于类风湿关节炎患者的治疗。
临床试验比较托法替尼和甲氨蝶呤在治疗类风湿性关节炎的疗效及安全性。纳入 958 例类风湿性关节炎患者,随机接受每天两次的 5mg/10mg 剂量的托法替尼,或递增剂量的甲氨蝶呤直到每周剂量达到 20mg,持续逾 8 周。
在托法替尼组,5mg 组和 10mg 组分别有 25.5% 和 37.7% 的患者达到了美国风湿病学会(ACR)规定70%(ACR70) 的标准。而甲氨蝶呤组有 12% 的患者达到了 ACR70 的标准。托法替尼治疗类风湿性关节炎患者疗效优于甲氨蝶呤。