利奈唑胺使治疗肺结核的药物,肺结核是一种常见的慢性传染性疾病,发病率高、耐药率高、致死率高等特点,而耐药结核是指耐药结核患者对异烟肼和利福平具有耐药性,相较于普通肺结核而言,耐药肺结核的治愈率更为低下,由于治疗时间非常长,因此,其不良反应的发病率和治疗费用都较高,对结核病的控制造成阻碍。且随着肺结核患者的耐药性不断增加,迫切需要新的抗结核药物与治疗措施。
体药动学研究结果显示,健康人口服利奈唑胺后吸收快速且完全,生物利用度可达100 %。口服与胃肠外给药,其谷-峰浓度和时间-曲线下面积等参数近似。每12 h口服600mg利奈唑胺,血清峰浓度和谷浓度分别为16~18μg/L和3 .5~3.8μg/L,即在几乎所有给药间隔,体内浓度均高于革兰阳性细菌的最低抑菌浓度。服药时进食特别是高脂饮食可使血清峰浓度稍降低,tmax 从1.5h推迟到2.2h,Cmax降低17 %,但AUC 不变。
利奈唑胺的蛋白结合率约为30%,分布容积约为50 L,超过细胞外液容积,在炎症组织中的浓度大于血清中药物浓度。在成年人中,年龄对药物吸收无影响,女性的药物分布容积较男性低。胃肠外给药的t1/2 较口服稍短,分别为4.5h和5.5h。利奈唑胺主要在血浆和组织内通过吗啉环氧化,即非酶途径代谢,与细胞色素P450 系统无关。对肝、肾功能无明显影响,轻中度肝、肾功能障碍时毋需调整剂量,透析可加快药物清除。
利奈唑胺医保能给予报销吗?据了解利奈唑胺可以通过医保给予报销。利奈唑胺报销条件,限万古霉素治疗不可耐受的重症感染的二线治疗;耐万古霉素的肠球菌感染。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061