比美替尼适用于什么病症？

比美替尼适用于什么病症？2018年6月27日美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法比美替尼（比美替尼）联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤，但不适用于野生型BRAF患者治疗。

药动学研究在健康受试者和固体肿瘤患者中进行,每天给药2次,药物的蓄积量为1.5倍,稳态时AUC的变异系数< 40%,全身药物接触量与剂量接近呈正相关。使用比米替尼，97%与人血浆蛋白结合,血与血浆浓度比值为0.72,表观分布容积几何均值与变异系数为92 L (45%)。比米替尼:主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%,单次口服带放射性标记的比米替尼45 mg,循环中血浆原形药放射性约占60%。

在联合治疗组与接受维莫非尼组的383名患者中，中位年龄56岁（20-89岁）；男性59%；白人91%；72%ECOG评分为0；95%存在转移性疾病；65%疾病为IVM1c（M1：出现内脏转移）；4%患者先前接受过CTLA-4， PD-1，或者 PD-L1抗体治疗；3%的患者出现脑转移；100%患者肿瘤BRAF突变阳性，其中，88%的BRAF V600E突变，11%的BRAF V600K突变。

试验结果表明：比美替尼与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期（mPFS）对比为14.9个月 VS 7.3个月，联合组将PFS提高了两倍还要多；客观缓解率（ORR）为63% VS 40%；缓解持续时间（DOR）为16.6个月 VS 12.3个月。

由以上信息我们可以知道，比美替尼是一种治疗黑色素瘤的药物，并且效果理想。