阿培利司获批的适应症

阿培利司获批的适应症：阿培利司适用于联合氟维司群治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性(HR+)/人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。

2019年5月24日获得美国FDA批准上市，目前还没有在国内上市。医伴旅是一家海外医疗服务公司，我们与国外药厂药房合作，患者咨询更多阿培利司的信息，可以联系医伴旅客服。

阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司的推荐剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起    口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。患者服用阿培利司经验剂量依赖性的治疗益处有200毫克51％的优势，每日剂量超过100毫克剂量和每日一次300毫克以上，每天两次150毫克的22％的优势。这表明需要较低剂量的患者可以从每天两次给药中受益。

阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。阿培利司在血浆中的峰值浓度达到。阿培利司通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。阿培利司的蛋白质结合率为89％。阿培利司的完全代谢尚未确定，主要代谢反应是胺基的上阿培利司取代为羟基，以形成被称为M4代谢物或BZG791。阿培利司也可以被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。