阿培利司与氟维司群联用于治疗经内分泌治疗中或治疗后疾病进展、激素受体(HR)阳性、HER2 阴性、PIK3CA 突变的绝经后女性或男性的晚期或转移性乳腺癌。继上或基于内分泌治疗后的进展,患者适于用阿培利司治疗加氟维司群经FDA批准的诊断测试鉴定称therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒。该测试使用肿瘤中血浆或组织标本中的循环DNA PIK3CA突变,或同时使用这两种方法来挑选PIK3CA突变。具体而言,如果血浆中PIK3CA突变为阴性,则将肿瘤组织用于检测PIK3CA突变。
阿培利司还没有在国内上市,阿培利司如何使用,用量多少是很多患者想要了解的问题。
阿培利司的用法用量:口服给药,每日同一时间与食物同服 300 mg,一日一次,如漏服,于 9 小时内尽早补服,漏服超过 9 小时,不得补服,次日恢复原用药计划,如服药后发生呕吐,不得补服,仍按原计划服用下一剂。使用直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。阿培利司的剂量调整:起始剂量每日一次300mg,首次减量每日一次250mg,第二次减量每日一次200mg。
阿培利司通过水解反应代谢而形成主要代谢物。它也被CYP3A4代谢。Alpelisib 的完全代谢尚未确定,但已提出了一系列反应。的主要代谢反应是胺基的上阿培利司取代为羟基,以形成被称为M4代谢物或BZG791。阿培利司也可以 被葡萄糖醛酸化以形成M1和M12代谢产物。
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