比美替尼(贝美替尼)由美国Array生物制药公司独家研制,是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制药,比美替尼(贝美替尼)治什么呢?
比美替尼(贝美替尼)联合恩考芬尼用于BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性晚期皮肤黑色素瘤患者的治疗。
比米替尼是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。比美替尼(贝美替尼)可磷酸化靶向蛋白质氨酸残基的双特异性激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号转导通路的主要组分。此信号通路参与调节细胞凋亡、细胞周期运转、迁移、分化、代谢和细胞增殖等多个过程。MEK表达水平的改变与肿瘤等多种疾病的发生与进展密切相关。体外非细胞试验,比米替尼可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内,也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。
比米替尼45 mg,每天2次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。比米替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。比米替尼因不良反应调整剂量:若恩考芬尼永久终止用药,比米替尼也无需继续服用。因不良反应减少推荐剂量,首次减少剂量为30 mg,每天2次;后续调整剂量,若不能耐受30 mg,每天2次的剂量,应永久终止用药.
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