比美替尼也称为Mektovi和ARRY-162,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。Binimetinib是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月,FDA批准它与encorafenib联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
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比美替尼由美国Array生物制药公司独家研制,2010年Array生物制药公司曾签署协议,将比米替尼授权给诺华制药公司进行全球开发,承担临床试验与生产制备。2014年12月,在葛兰素史克制药公司收购诺华公司的肿瘤研发部之际,Array生物制药公司与诺华公司重新签署协议,收回比米替尼授权,并取得该公司的恩考非尼全球开发权,此项协议使Array公司在开展恩考非尼单药及与比米替尼联用治疗基因突变晚期黑色素瘤占有优势地位。
比美替尼临床上与恩考芬尼联用,两者联用时可能发生肝毒性,包括肝功能实验室检测出现3级或4级升高,6%为ALT升高,2.6%为AST升高及0.5%为碱性磷酸酶增加,,无1例出现3或4级胆红素升高;开始治疗前及治疗期间每月监测肝功能,根据不良反应的严重性,暂停服药、减少剂量或永久终止治疗。
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