贝美替尼在国内上市了没？

贝美替尼是一种口服小分子丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase,MEK)抑制药，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。体外非细胞试验,比米替尼可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力；在体内,也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。

贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格,每片含15 mg，贝美替尼45 mg,每天2次,间隔12 h,是否在进食时服药均可。两药联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6 h内补服丢失的一次剂量,若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。贝美替尼主要代谢途径是经UGT1A1酶代谢为葡糖醛酸,其贡献率为61%,其他代谢途径包括N-脱烷基化、酰胺基水解和侧链丢失1,2-乙二醇基团。CYP1A2酶解产生活性代谢物,CYP2C19的作用仅占比米替尼接触量的8.6%，单次口服带放射性标记的比米替尼45 mg，循环中血浆原形药放射性约占60%。年龄(20~94岁)、性别、体质量对全身接触比米替尼的影响无临床意义。

据了解目前，贝美替尼还没有在国内上市，相信不久之后贝美替尼会在国内获批，使国内的黑色毒瘤患者和结直肠癌患者获益。更多贝美替尼的信息，患者可以咨询医伴旅客服。