恩考芬尼的使用量是多少呢？

恩考芬尼最早由瑞士诺华制药公司研制，恩考芬尼的商品名为Braftovi，2014年12月，Array生物制药公司收回对诺华公司贝美替尼的授权，并获得恩考芬尼在全球的开发权。2018年6月27日，恩考芬尼和比米替尼同时获得FDA批准上市。恩考芬尼的使用量是多少呢？

恩考芬尼推荐剂量每天一次，口服450mg恩考芬尼，与贝美替尼联用使用直至疾病进展或不可接受的毒性。 在开始恩考芬尼之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

黑色素瘤是一种以黑素细胞开始的癌症。该癌症的其他名称包括恶性黑素瘤和皮肤黑素瘤。大约一半的黑色素瘤细胞在BRAF蛋白中具有基因突变。BRAF突变导致细胞异常发育并失去控制。靶向治疗药物阻断MEK蛋白和突变的BRAF蛋白的活性。通过这种方式，药物减缓或阻止黑色素瘤的生长和扩散。恩考芬尼是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35，0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 恩考芬尼还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。恩考芬尼抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。

贝美替尼联合恩考芬尼治疗存在BRAF V600E或V600K突变黑色毒瘤患者，可以延缓其的疾病进展，改善总体生存率，并且具有良好的耐受性。