马尔法兰是细胞周期非特异性药物。其细胞毒性与DNA的链间交联的程度有关,可能通过在鸟嘌呤的N7位置结合。像其他双功能烷基化剂一样,它对静止和迅速分裂的肿瘤细胞均具有作用。美法仑治疗卵巢癌的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天,每4~8周或当外周血象恢复时重复疗程;当出现骨髓毒性时应减低剂量。口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
马尔法兰用于多发性骨髓瘤和卵巢癌的治疗,马尔法兰的治疗效果如何呢?
一项关于马尔法兰的研究数据,该研究旨在评估,剂量>200 mg/平米的马尔法兰用于多发性骨髓瘤(MM)患者接受自体造血干细胞移植(ASCT)之前的调节治疗,是否能够改善其缓解率。研究纳入113名MM患者,给予氨磷汀预处理后,被随机纳入200 mg/平米(mel200组)和280 mg/平米 (mel280组)。主要研究终点是近完全缓解的患者所占比例。该研究中未发生治疗无关性死亡。 在接受ASCT之后,mel200组和mel280组的缓解率分别为≥ nCR22vs39%。两组的死亡风险率无明显的统计学差异。与此同时,进展/死亡率也无明显差异。研究者估计,mel200组和mel280组的1年和3年PFS分别为83和46%vs78和54%。
研究表明,马尔法兰治疗多发性骨髓瘤(MM)患者的耐受性良好。