巴瑞克替尼是用来做什么的呢?相信大多数人都听说过类风湿性关节炎,类风湿性关节炎是一种全身性自身免疫性疾病,主要累及关节滑膜,其次为浆膜、心、肺、血管及神经等结缔组织。巴瑞克替尼是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,可以作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。
巴瑞克替尼是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂,于2017年在欧盟、英国、日本等国家上市。2018年6月,美国FDA批准巴瑞克替尼作为一种每日一次的口服药物,用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。
巴瑞克替尼是一种口服的抑制剂,每日1次,每次2mg。与食物或不与食物同服均可,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。 不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂(如托法替尼)、或生物DMARD(如类克、恩利修美乐等)、强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合用药。
巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化,从而达到治疗类风湿性关节炎(RA)的目的。除了类风湿性关节炎,巴瑞克替尼还可以治疗强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等多种炎症性疾病和自身免疫性疾病。
参考资料: 欧洲药监局更新于2025年1月16日,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/olumiant-epar-product-information_en.pdf
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