
AmBisome适应症为用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过治疗无效的患者均可使用。 对于成年人和儿童,根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6mg/kg/天。将溶解的AmBisome用5%葡萄糖注射液稀释,以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射,以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。今天咱们要了解的是AmBisome在国内上市了没呢?
AmBisome在霉菌的细胞膜内与脂醇(真菌上的胞浆膜甾醇)(Ergosterol)结合而造成细胞膜通透性的改变,导致真菌细胞内的成分,钾离子及其他成分如氨基酸、蛋白质等泄漏到膜外,破坏真菌正常代谢及抑制生长,细胞产生裂解而造成霉菌细胞死亡。由于细菌的细胞膜上并不含麦角甾醇,故此药对细菌并无抑制和/或杀灭作用。而人和动物的细胞膜上,则以胆固醇为主要成分,胆固醇与两性霉素B具有一定亲和力,因此对人体会具一定毒性。
AmBisome是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,而后被Gilead公司并购。AmBisome最先于1990年在欧洲上市,而后于1997年在美上市。产品为冻干制剂。AmBisome上市较早,在国外的市场一直很好。美中不足的是,AmBisome至今仍未在中国上市。美国迈兰制药的AmBisome价格就目前来讲是最亲民的,一盒50mg*10支,售价大约9000$。
AmBisome必须慎用于心、肝、肾功能不全的患者。治疗期间肝、肾功能的测定及定期的实验室检验是绝对必要的。AmBisome给予过量会造成心脏及呼吸停止。如怀疑剂量超量应立即停药,并监控患者的临床生命状况,必要给予支持性疗法。两性霉素B与血浆蛋白结合率很高(大于90%),自肾脏来排除变得很缓慢(超过几周或数月),不易被透析来进行排除,因此重新开始此药治疗(药物中断7天以上)以前,应该从最低剂量(一天0.25mg/kg)重新开始渐次的增加剂量。
以上就是AmBisome上市的内容,希望可以帮助到您!
参考资料: FDA说明书更新于2024年11月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=050740
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