阿那格雷为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。
那阿那格雷获批的适应症有什么?
阿那格雷于1999年在美国和加拿大被批准和上市,用于治疗特发性血小板增多症。1998年12月,FDA批准了其扩展标签,用于治疗患有骨髓增生性疾病。1999年6月,英国第三大制药商Shire公司自百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)得到了阿那格雷的全球授权。2000年12月29日,阿那格雷被指定为治疗ET的罕见药,该药在欧洲具有10年的独占经销权。阿那格雷在日本市场的开发和销售权已经于2003年授予了麒麟啤酒株式会社(Kirin Brewery)的制药分公司。2004年11月18日,Shire医药集团宣布,阿那格雷作为原发性血小板增多症(ET)二线治疗单一用药在欧盟、冰岛及挪威获得上市批准。目前阿那格雷已经以AGRYLIN或XAGRID为商品名在美国及其他11个国家上市。
阿那格雷用量:成人每日4次,每次0.5 mg口服,或每日2次,每次1 mg口服;如果无效,可每5~7d增加0.5 mg/d;最大量10 mg/d;单次最大量2.5 mg。高剂量用药可引起直立性低血压。老年人每日1次,每次0.5 mg口服,每周增加0.5 mg/d。肾肝功能异常者每日2次,每次0.5 mg口服。用药前1h及用药后避免使用咖啡因。用药第1周检查血小板2~3次,后每周检查1次,直至维持量。
阿那格雷注意事项:心血管疾病患者,儿童和哺乳期慎用。可能引起肝肾损害,需监测肝或肾功能。治疗第一周应每2天进行一次血小板计数,其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。