
奥拉帕尼推荐的用量多少呢?奥拉帕尼的推荐剂量:400毫克(8粒),每日两次,应吞服完整胶囊,不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。若漏服一次,患者应在下一次服药时间继续服用,不可追加或补服额外的剂量。用药期间,不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。如患者出现无法耐受的副作用,可通过减量进行缓解,可调整剂量为200mg,每天两次,每天总量为400mg,如果还需调整剂量,可为100mg,每天两次,总量为200mg。
奥拉帕尼口服吸收迅速,血药浓度在1~3h 后达到峰值,多次服药无明显积蓄,每天2 次,积蓄比值为1.4~1.5,在3~4d 达到稳态。有限的数据表明,在100~400mg 剂量范围内,全身接触奥拉帕尼的AUC 低于剂量范围,与剂量增加不成正比,其药动学数据是可变的。进食高脂肪餐时服药,药物吸收的达峰时间( tmax) 延迟2h,但奥拉帕尼的吸收变化不明显,AUC 的均数约增加20%。
奥拉帕尼作为酶多糖核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,能够阻断DNA酶,使癌细胞内的DNA难以修复,从而导致细胞死亡,延缓或阻断肿瘤发展。于2014年12 月19日批准首次在美国上,奥拉帕尼可用于治疗已接受至少3种化疗药物治疗的晚期卵巢癌患者,维持治疗输卵管癌、原发性腹膜癌等患者,目前又获批用于治疗BRCA基因突变(gBRCAm)且HER2阴性的转移性乳腺癌。参考资料: FDA说明书更新于2025年07月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208558
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