2017年3月16日国家食品药品监督管理总局已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂托法替布(尚杰,XELJANZ)的上市申请。托法替布(tofacitinib)与其他传统抗风湿病药物相比,它不仅能够缓解症状,而且还能减缓或停止疾病的损害,是十年来首次批准的新一类抗风湿病药物。
托法替布(tofacitinib)适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者,可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。不建议将托法替布(tofacitinib)与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替布(tofacitinib)的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。
使用托法替布(tofacitinib)治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症,应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者应该进行适用于免疫功能低下患者的及时和完整的诊断性检测;应该开始适当的抗菌治疗,并且对患者进行密切监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082