Linospan利奈唑胺与MDR-TB核糖体50S亚基结合,抑制mRNA与核糖体连接,抑制细菌蛋白质合成 。作用靶点为23SrRNA、核糖体L4和L22、Erm-37甲基转移酶等。2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
那患者使用Linospan利奈唑胺治疗时需要注意些什么?
1、周围神经病和视神经病变
在利奈唑胺治疗的患者中有周围神经病、视神经病变和视神经炎的报道,主要为治疗时间超过了28天的最长推荐疗程的患者。在视神经病变进展至视觉丧失的病例中,患者治疗时间超过了最长的推荐疗程。在Linospan利奈唑胺治疗小于28天的患者中,有视力模糊的报道。
如患者出现视力损害的症状,如:视敏度改变、色觉改变、视力模糊或视野缺损,应及时进行眼科检查。对于所有长期(大于等于3个月)应用Linospan利奈唑胺的患者及报告有新的视觉症状的患者,不论其接受Linospan利奈唑胺治疗时间的长短,均应当进行视觉功能监测。如发生周围神经病和视神经病变,应进行用药利益与潜在风险的评价,以判断是否继续用药。
目前正在使用或最近使用过抗分支杆菌药物治疗肺结核的患者,如果同时使用Linospan利奈唑胺出现神经病变的风险可能会增加。
2、惊厥
在Linospan利奈唑胺治疗过程中有惊厥的报道。其中一些病例原有癫痫发作病史或有癫痫发作的危险因素。如果患者有癫痫发作病史,应告知医生。
3、单胺氧化酶抑制剂
Linospan利奈唑胺为可逆性非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI);但是,在抗菌治疗剂量下,其不会产生抗抑郁作用。从药物相互作用研究中和具有潜在疾病和/或正在合用可能有MAO抑制作用的药物的患者身上获得的Linospan利奈唑胺安全性数据非常有限。因此,在这些情况下不建议使用Linospan利奈唑胺,除非可以密切观察和监测患者。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061