曲美替尼是美国葛兰素史克研发的治疗黑色素瘤的药物,现属于诺华药业旗下,常与达拉非尼联合使用,治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。
丝裂原活化蛋白激酶( MAPK) 通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器 传递信号。RAF-MEK-ERK 通路是其中最明确的通路之一, 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下, 原癌基因产物( Ras) 的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型: ARAF, BRAF 和 CRAF。这3个 RAF家族成员可磷酸化 MAPK / ERK 激酶( MEK), 其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。
曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1( MEK 1 / 2) 可逆性抑制剂, 主要通过对 MEK 蛋白( 胞外信号相关激酶( ERK) 通路的上游调节器)的作用, 影响 MAPK 通路, 抑制细胞增殖。因此, 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。那曲美替尼哪里能买得到呢?
曲美替尼在2019年12月19日正式获得国家药监部门的批准,与达拉非尼一起在我国上市,但是暂时还没有正式发售,所以,国内患者只需等诺华正式发售即可在国内直接购买。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217513