巴瑞克替尼是什么呢?关于巴瑞克替尼的药物介绍如下:
巴瑞克替尼是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,除类风湿性关节炎外,对强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有治疗效果。
作用机制:巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
用法用量:口服,每日1次,每次2mg。
特殊人群用药:妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照,所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用巴瑞克替尼。
2017年2月,巴瑞克替尼获得欧盟批准,作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。
类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎,非常疼痛。而且随着时间推移,大量患者无法维持药物的疗效。因此,这些患者急需一款创新药物来缓解病情。巴瑞克替尼的上市就解决了这一问题。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542