达沙替尼(施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix)于2006年在欧洲获批,用于治疗慢性髓性白血病以及Ph+的急性淋巴细胞白血病。2009年5月达沙替尼获FDA批准,用于治疗各期慢性髓细胞白血病(CML)、对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病,以及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
2010年,FDA批准其扩大适应症,用于治疗费城染色体阳性慢性髓细胞白血病(Ph+CP-CML)。近期有研究发现达沙替尼还具有治疗卵巢癌的潜力。
达沙替尼具有治疗BRCA1突变的卵巢癌的潜力。一项来自英国肿瘤研究所的研究发现:达沙替尼具有治疗BRCA1突变的卵巢癌的潜力。BRCA1是女性罹患乳腺癌和卵巢癌最重要的易感基因,整个卵巢癌患者群体中,BRCA1突变的患者约占总人数的25%,并且携带BRCA1突变的卵巢癌患者相较无BRCA1突变的群体,疾病进展更为迅速。
研究者将达沙替尼用于具有BRCA1突变的卵巢癌小鼠模型,发现达沙替尼能够阻止肿瘤细胞的增殖。研究者在携带BRCA1突变及不携带该突变的两种小鼠模型中验证了68种抗癌药的效果,发现达沙替尼能够有效抑制肿瘤的生长。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103