安立生坦(Ambrisentan)已在2011年国内上市,凡瑞克是它的商品名。性状:5mg片为粉红色双凸的方形薄膜衣片,一面刻有“GS”,另一面刻有“K2C”;10mg片为深粉红色双凸的椭圆形薄膜衣片,一面刻有“GS”,另一面刻有“KE3”。
安立生坦(Ambrisentan)由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦片是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂,美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压或者,用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持本品有效性研究主要包括特发性或遗传性肺动脉高压(64%)或结缔组织病相关性肺动脉高压(32%)病因学特征的患者。综上所述内皮素受体(ETA和ETB)是肺动脉高压治疗的重要靶点。
安立生坦是进口药物其的价格是国内患者最关心的问题,安立生坦多少钱呢?
英国葛兰素史克公司生产的安立生坦AMBRISENTAN -凡瑞克 Volibris,规格(1):片剂-5mg/片-30片/瓶(盒),在国内的价格约3580$。目前印度已经生产出了仿制版的Volibris(安立生坦),仿制版的Volibris(安立生坦)由印度西普拉药厂生产,一大盒30片,里面有3小盒(1小盒是5mgx10片),印度当地售价1300$一大盒。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252