恩杂鲁胺(xtandi)是属于一种雄激素受体抑制剂,英文名为enzalutamide,商品名为Xtandi,化合物代号为MDV3100和ASP9785。它是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。恩杂鲁胺能直接作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体,以阻断肿瘤细胞DNA的转录与翻译为目的,最终导致肿瘤细胞的凋亡。
恩杂鲁胺是治疗什么病症的?
恩杂鲁胺(xtandi)于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 同意用于医治已分散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) 。2018年7月,恩杂鲁胺被FDA同意扩展适应症用于非搬运性CRPC。 在临床上恩杂鲁胺适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]转移性前列腺癌患者的治疗。无论是转移性还对非转移性去势抵抗性前列腺癌皆可运用恩杂鲁胺予以医治。
值得关注的是:恩杂鲁胺在晚期三阴性乳腺癌(TNBC,占据乳腺癌15%)的II期临床中能够明显延长患者中位生存获益14个月,50%的三阴性乳腺癌患者对药物有效,希望适应症获批,能给三阴性乳腺癌患者新选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614