波生坦(全可利)为双重内皮素受体拮抗剂,对ETA(内皮素受体A)和ETB(内皮素受体B)均有亲和力。波生坦(全可利)可降低肺血管和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素为强效的血管收缩剂,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构。在包括肺动脉高压在内的许多心血管疾病中,血浆和组织的内皮素浓度均会增加,提示内皮素在这些疾病中的病理作用。对于肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦(全可利)对于内皮素受体是特异性的。波生坦(全可利)与内皮素竞争性地结合ETA和ETB受体,它与ETA受体的亲和力稍高于与ETB受体的亲和力。在肺动脉高压的动物模型中,波生坦(全可利)长期口服给药能降低肺血管阻力、重构肺血管和逆转右心室肥大。在肺纤维化动物模型中,波生坦可减少胶原沉积。
波生坦(全可利)中国上市了吗?
波生坦(全可利)原研药是由瑞典Aeethon公司和美国Genentetch公司联合开发,是一种相对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂。于2001年上市,该药是获批的首个PAH治疗药物,目前已获全球多个国家批准。在美国,波生坦(全可利)32mg分散片于2017年9月获得FDA批准。
2019年09月12日/生物谷BIOON/--强生旗下杨森医药公司爱可泰隆(Actelion)近日宣布,波生坦分散片(全可利,英文品牌名:Tracleer,通用名:bosentan)(规格:32mg)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗儿童肺动脉高压(PAH)。波生坦分散片(全可利)由此成为国内首个获批的儿童肺动脉高压患者用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173