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波生坦效果如何?

作者
郭药师
阅读量:1039
2025-01-20 18:06:52

波生坦(全可利)适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以及患者的运动能力和减少临床恶化。支持全可利的研究主要包括WHO功能分级II级-IV级的特发性或遗传性PAH(60%)、与结缔组织病相关的PAH(21%)及与左向右分流先天性心脏病相关的PAH(18%)患者。波生坦效果如何?

波生坦(全可利)效果很好。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦(全可利)初始剂量为一天2次、每次62.5 mg,持续4周,随后增加至维持剂量125 mg,一天2次。高于一天2次、一次125 mg的剂量不会带来足以抵消肝脏损伤风险的益处。可在进食前或后,早、晚服用波生坦片。波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,具有对ETA 和ETB 受体的亲和作用,可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。神经激素内皮素是一种有力的血管收缩素,能够促进纤维化、细胞增生和组织重构,在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加中有很好疗效。

波生坦是特异性内皮素受体。波生坦与ETA 和ETB 受体竞争结合,与ETA 受体的亲和力比与ETB 受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦片能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。在动物肺纤维化模型中,波生坦片能减少胶原沉积。观察内皮素受体拮抗剂波生坦片治疗中国特发性肺动脉高压患者的有效性、安全性及耐受性。

参考资料: 欧洲药监局说明书更新于2019年3月12日,说明书网址:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/tracleer

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波生坦(Bosentan)
药品别称
波生坦、全可利、Bosentan、Tracleer
适应人群
适用于(WHO)功能分级II级以及III级的肺动脉高压患者、成人系统性硬化症伴活...[ 详情 ]
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