安立生坦片(Ambrisentan)是一种选择性内皮素受体A拮抗剂,是吉利德与葛兰素史克共同研发的2007年6月获FDA批准上市(商品名Letairis)用于治疗肺动脉高压患者。2010年,安立生坦原研药在中国获批上市,商品名为“凡瑞克”。
Ambrisentan可通过作用于肺动脉高压患者体内功能发生改变的内皮素及其受体,防止血管过度收缩,进而缓解疾病症状,提高患者的生活质量。其治疗肺动脉高压的疗效已获得中国食品药品监督管理局、美国食品和药品管理局及欧洲药品质量管理局等药品管理机构的认可。
安立生坦片的副作用大多数为轻至中度,仅有鼻充血呈剂量依赖性。与安慰剂治疗相比,安立生坦片治疗中仅有少数患者发生的副作用与肝功能检测有关。下述副作用是在安立生坦片获得批准后的使用过程中被识别的:液体潴留,心衰(与液体潴留相关),超敏反应(如血管性水肿、皮疹),以及贫血。这些自发报告的反应来自规模大小不确定的人群,因此不可能估算出非常可靠的发生率、或确定一个与药物接触相关的因果关系。
安立生坦的注意事项:
1.伴有肝脏损害:应用内皮素受体拮抗剂可见肝酶升高。因此在开始服用安立生坦片前应该检测肝功能。如果转氨酶大约正常值上限的3倍,则不推荐使用安立生坦片。
2.血液学改变:在应用内皮素受体拮抗剂后曾观察到血红蛋白浓度及红细胞积压下降,也会导致贫血,会出现需要输血的情况。这些指标的下降出现在开始服用安立生坦片后的前几周,之后会保持稳定。
3.肺静脉闭塞性疾病:安立生坦片含有水乳糖,有罕见的半乳糖耐受的遗传问题,乳糖酵素缺乏或葡萄糖半乳糖吸收障碍的患者不建议服用安立生坦片。
安立生坦片是临床的处方药,在没有经过医生的指导下,切勿盲目乱用,以免加重病情。咨询更多安立生坦的信息可以联系医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252